异噻唑啉酮类化合物在杀藻抑菌方面有着很高的生物活性，是一类新型的高效广谱杀菌防污剂，具有高效、低毒、药效持续时间长、对环境安全等优点。本文介绍了异噻唑啉酮类化合物的发展状况、作用机制及生物活性，在此基础上根据亚活性拼接原理设计并合成了三个系列17个未见文献报道的新型异噻唑啉酮衍生物，其通式如下： 通过元素分析、核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及紫外光谱分析，个别化合物的晶体结构数据证明了其结构的正确性，并对合成路线和方法进行了优化。 生物活性测试表明，所合成的新型化合物对水生菌均具有良好的抑制活性，可以作为潜在的海洋防污剂。系列Ⅰ对溶藻弧菌和枯草芽孢杆菌的抑制效果最好，系列Ⅱ对嗜水气单胞菌和大肠杆菌抑制效果最好，系列Ⅲ对溶藻弧菌的抑制效果最好。部分所合成的新型化合物对真菌也具有一定的抑制作用，整体上对番茄早疫的抑菌活性较好，对节果轮纹菌次之，最高抑菌活性为54．2％，但不如抑制水生菌的活性高。所合成化合物具有作为抑菌剂和海洋防污剂的开发前景。