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本论文利用高效液相色谱手性固定相方法研究了手性农药氟草烟-1-甲基庚基酯以及乙氧呋草黄在实验动物体中的选择性行为。以家兔为试验动物,采用耳静脉注射氟草烟-1-甲基庚基酯外消旋体(50mg/kg bd wt)的给药方式,研究了两对映体在各组织中的降解及残留。结果发现,在家兔的肾脏、肺、肌肉中都检测到了两个对映体。氟草烟-1-甲基庚基酯随着时间的增长其含量先升高后降低,并且(+)-氟草烟-1-甲基庚基酯的含量均低于(-)-氟草烟-1-甲基庚基酯。同时,在所有的组织中均能检测到其代谢物氟草烟,在480min以后,氟草烟在各组织中的残留量：尿液>肺>肾脏>血浆>心脏>胆汁,其他组织氟草烟的残留量均低于检出限。同时以体外血浆和肝微粒孵育的方式研究了氟草烟-1-甲基庚基酯的选择性代谢行为。在20%家兔血浆中(+)-氟草烟-1-甲基庚基酯的半衰期为2.5min,而(-)-氟草烟-1-甲基庚基酯为10.9min, EF值随着时间变化,由0.5逐渐增大至1.0。可见氟草烟-1-甲基庚基酯在家兔血浆中的降解是选择性的,也并未发现单体的相互转化。在微粒体体外研究中,外消旋氟草烟-1-甲基庚基酯很快水解为代谢物氟草烟。以体外培养的方式,考察了10.0,20.0和50.0μM的外消旋氟草烟-1-甲基庚基酯在大鼠肝细胞中的代谢状况。在这三种初始药物浓度下,(+)氟草烟-1-甲基庚基酯的降解速度远远快于(-)氟草烟-1-甲基庚基酯,其降解是具有选择性的,也并未发现两对映体之间的手性转化。另外,利用MTT细胞毒性测试方法,测试了从0-1000μM浓度范围下农药对大鼠肝细胞的的毒性,对于氟草烟-1-甲基庚基酯两个对映体来说,在低剂量(0-100μM)下,线粒体的功能有轻微的增加,但随着剂量的增加,其细胞毒性也急剧升高,细胞活性明显下降。细胞毒性：代谢物氟草烟>(-)氟草烟-1-甲基庚基酯>外消旋体>(+)-氟草烟-1-甲基庚基酯。以体外培养的方式,考察了20.0μM的外消旋乙氧呋草黄在大鼠和鸡肝细胞中的代谢状况。结果发现乙氧呋草黄在大鼠肝细胞中的降解是具有选择性的,(+)乙氧呋草黄半衰期为2.0h,而另一对映体为4.1h。但是在鸡肝细胞中,乙氧呋草黄的降解不是选择性的,(+)和(-)乙氧呋草黄的半衰期分别为2.2h和2.3h。另外,在相同的条件下,也设置了单体的实验,在大鼠和鸡肝细胞中均未发现两对映体之间的手性转化。同样利用MTT细胞毒性测试方法,测试了从0-800μM的乙氧呋草黄外消旋体以及两对映体对大鼠和鸡肝细胞的的毒性。研究发现在大鼠肝细胞中细胞毒性(+)体>外消旋体>(-)体,而在鸡肝细胞中(-)体>外消旋体>(+)体,与种属有关。