【摘 要】
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艾沙康唑是巴塞利亚药业有限公司与安斯泰来制药共同开发的一款用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病治疗的抗真菌药物,并且被FDA和欧洲药品管理局授予孤儿药资格,2015年3月6日,美国
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艾沙康唑是巴塞利亚药业有限公司与安斯泰来制药共同开发的一款用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病治疗的抗真菌药物,并且被FDA和欧洲药品管理局授予孤儿药资格,2015年3月6日,美国FDA优先批准日本安斯泰来艾沙康唑硫酸盐以商品名Cresemba上市,2015年10月15日,欧盟委员会准予Basilea制药艾沙康唑上市许可。本课题研究内容包括:1.设计并完成了一条艾沙康唑新的合成路线,该路线以对氰基苯乙酮和氰基乙酸乙酯为原料,通过酯交换反应、缩合反应、甲基化反应、格式反应、以及Corey-Chaykovsky环氧化等十一步反应合成得到了目标产物艾沙康唑。2.利用evans手性助剂的立体效应,控制甲基化反应的立体选择性,两种构型的比例可达9.3:1;通过Corey-Chaykovsky环氧化反应,控制不对称环氧化合物的构型;对关键中间体的合成工艺进行了优化,使之更有利于工业应用。3.对以艾氟康唑中间体1-(((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3-甲基环氧乙烷-2-基)甲基)-1H-1,2,4-三唑为原料通过环氧开环反应合成艾沙康唑的路线进行了探索,分别以格氏试剂、铜镁试剂、铜锂试剂等为亲核试剂与环氧化合物反应,但没获得成功;在此过程中对4-(2-溴乙酰基)苯腈、4-(2-溴噻唑-4-基)苯腈的合成方法进行了研究。
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