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首先以喜树碱（化合物1）为原料合成了中间体10-羟基喜树碱（化合物2），进而又合成了9-二甲胺甲基-10-羟基喜树碱(Topotecan)（化合物3），化合物2和3分别经过TLC、HPLC、1H-NMR、IR和ESI-MS得到了表征。 选择两种单糖——葡萄糖和半乳糖，利用糖中的第一位羟基（半缩醛羟基）活性强于其他羟基，进行糖的保护和溴代，分别合成了1-Br-2，3，4，6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖（化合物4）和1-Br-2，3，4，6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃半乳糖（化合物5），然后利用10-羟基喜树碱的10位羟基与化合物中溴原子相连的碳发生亲核取代反应，采用相转移催化法得到喜树碱乙酰化糖苷化合物（化合物7和8），同样的方法得到了喜树碱的乙酰化阿拉伯糖苷化合物（化合物9），产物具有高度的立体选择性，得到的化合物7-12均被证实是β构型。然后分别通过水解得到喜树碱的各糖苷化合物（化合物10-12），化合物10-12与10-羟基喜树碱在同一块板上进行TLC检测，显示极性增大，说明它们的水溶性有所增强。 本项研究共合成了10个化合物，其中六个未见报道的化合物（化合物7-12），各化合物结构经1H-NMR、IR和ESI-MS得到了表征。 采用MTT方法考察合成的喜树碱糖苷类衍生物（化合物7-12）对三种癌细胞株——口腔表皮癌细胞KB、结肠癌细胞HCT-8和肝癌细胞Bel7402的体外抑制作用。体外活性实验结果表明化合物7-11的IC50值均接近或大于实验的最大给药浓度5.0μg·m L-1，其中化合物12具有相对较好的活性，总的说来，这类化合物对上述癌细胞的体外杀伤活性不明显，若改变肿瘤细胞，或进行体内活性实验，变化用药方式及剂量，有可能显示更高的抑瘤活性;同时从另一个方面说明了这类化合物的毒性很低，从而得出结论:作为生物体内重要的生物分子——亲水性糖基对改变喜树碱的抗肿瘤功能和物理化学性能发挥了作用。