桑树资源中药材常用于糖尿病的治疗。本研究建立了α-糖苷酶抑制剂成分1-脱氧野尻霉素(DNJ)的定量方法，即芴甲氧羰酰氯(FMOC-Cl)柱前衍生反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。对桑枝、桑叶、桑白皮、桑椹以及蚕砂五种桑树资源中药材中的DNJ含量进行分析，并在酶学、离体水平考察了这些中药材的α-糖苷酶抑制活性。其中桑白皮的DNJ含量最高(平均4.12mg/g生药)，α-糖苷酶抑制活性最强(IC50=0.28mg/mL)。 建立了实验室水平的蚕砂总生物碱提取工艺，从1.2kg生药中利用水提、醇沉、离子交换、硅胶吸附等方法制备了3.2g提取物；用酸碱滴定法测定了其生物碱含量为82.6％；进一步采用纸层析、薄层层析、HPLC和液相色谱-质谱联用(LC-MS)等方法确认其主要成分之一为DNJ，推测其另一主要成分为N-Me-DNJ。 上述方法制备的蚕砂总生物碱在酶学水平、离体水平对α-糖苷酶均具有抑制作用。在体内水平，其可降低正常小鼠和实验性糖尿病小鼠的餐后血糖水平，延缓血糖高峰的时间，在给药30min后，给药组与空白对照组相比，血糖值有极显著差异(P＜0.01)。经3周治疗，蚕砂总生物碱的中、高剂量组(30、90mg/kg)可以显著降低实验性糖尿病小鼠空腹血糖水平(P＜0.05)，此外高剂量组还可以显著降低空腹总胆固醇水平(P＜0.05)。 蚕砂总生物碱与黄酮类化合物组成的复方中药混合物无论是在酶学水平、离体水平还是在体内水平的实验中，对α-糖苷酶的抑制效果均优于单独组分。在正常小鼠和实验性糖尿病小鼠的糖耐量实验中，给药30min后复方中药组与总生物碱组相比，血糖值的降低有显著差异(P＜0.05)。证明总生物碱与黄酮类物质配伍有良好的协同作用。 本研究为进一步开发作用靶标清晰、有效成分明确的天然复方α-糖苷酶抑制性降糖中药奠定了前期理论研究基础。