I巴催化异腈插入反应在合成硫代黄酮类化合物中的应用

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目的:  近几十年来,在对异腈参与的多组分反应的研究基础上,异腈在有机合成中作为Q 建筑模块代替一氧化碳在过渡金属催化插入反应中得到越来越多的关注。为了拓宽异腈插入反应在合成具有药物活性的化合物的应用范围,本文讨论异腈是否能作为羰基源,与易得的原料合成具有药物活性的硫代黄酮类化合物。  方法:  通过对影响反应的各种因素,例如:溶剂、催化剂、配体、碱等进行筛选,找到钯催化下,异腈作为羰基源合成硫代黄酮类化合物的最佳条件。  结果:  通过条件探索,得到钯催化下异腈作为羰基源合成硫代黄酮的最优条件,即邻氟溴苯,苯乙炔,叔丁基异腈,九水合硫化钠,Pd(OAc)2, DPEPhos, Cs2CO3和无水DMF,草酸和四氢呋喃。  结论:  本文克服了硫化钠及其水合物易使过渡金属中毒,易发生副反应等障碍,实现了异腈作为羰基源与市售易得化合物合成具有活性的硫代黄酮类化合物的目的。
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