分蘖葱头总黄酮纳米乳载药系统经皮靶向吸收研究

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分蘖葱头总黄酮是葱属植物分蘖葱头的主要活性成分,具有抗氧化、调节血脂以及抗炎抗菌的活性。但分蘖葱头总黄酮的中的主要成分槲皮素水溶性极差,且含有大葱样的气味。为了改善分蘖葱头总黄酮的水溶性,掩盖不良气味,增加其成药后的体内吸收,同时,考虑经皮给药的优点,实验设计研制纳米乳靶向经皮载药系统,并进行质量评价,又以裸鼠为研究对象,分别研究了分蘖葱头总黄酮纳米乳靶向载药系统经皮给药的体内靶向性和经皮吸收的机制。本研究通过伪三元相图法筛选出分蘖葱头总黄酮纳米乳最佳处方为:IPM/(Tween80+Span80)/PEG400=3:7,Km=1:1。空白纳米乳外观为澄清透明略带蓝色乳光的胶体溶液,载药后纳米乳呈现棕色透明溶液。空白和载药纳米乳的平均粒径分别为23.7nm和27.4nm;PH值分别为5.8和6.0;载药后Zeta电位为-6.5mV;扫描电镜下纳米乳滴为球形或椭球形,分布均匀;10000r min-1转离心20min、5000lx强光照射及60℃高温下,载药纳米乳依然澄清透明,保持均一透明,未见分层和沉淀现象,30天内药物含量未见明显变化,表明载药纳米乳稳定性良好。质量评价采用HPLC法测定,包封率和载药量结果分别为92.35%和2.16%;体内靶向分布测定结果提示,分蘖葱头总黄酮在心脏和肾脏聚集;激光扫描共聚焦显微镜图片显示,载药纳米乳靶向系统的经皮吸收机制为细胞间和毛囊两种方式。
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