喹啉衍生物具有抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等作用；近年来喹啉衍生物还用于治疗艾滋病。许多有机小分子如喹啉衍生物等与DNA的相互作用已成为人们研究的热点。本文综述了喹啉衍生物的合成及有机小分子与.DNA作用的研究进展。以调研的文献为基础，选择芳香喹啉环平面为母核，分别在喹啉环母核上引入不同的取代基团，设计和合成了三个系列化合物。对合成的化合物进行了发光性能和DNA结合活性的探索。论文包含四章节。　　 （1）第一章综述了喹啉衍生物的合成和小分子与DNA之间的相互作用的最近进展进行。　　 （2）第二章合成了11个苯并氧杂卓喹啉酮衍生物（6a-6k）和进行了发生性能测试，首先以邻硝基苯甲醛（1）为起始原料，经硝基的选择性还原、Friedlander缩合反应、NBS溴代合成中间体（4），再分别与11种不同的取代苯酚类试剂经Williamson SN2亲核取代反应合成化合物4a-4k，然后水解成相应的羧酸5a-5k，最后以PPA为催化剂关环合成了11个苯并氧杂卓喹啉酮衍生物（6a-6k）：对部分化合物在有机溶剂中和掺杂在有机玻璃膜中（PMMA膜）的光谱性能进行了初步研究。结果表明：在有机溶剂中，化合物6a能发射紫光；在高分子膜中可通过改变其浓度来使其发射紫光或三色光（紫、绿、蓝），这一结果表明在高分子膜中这些化合物（6a-6k）具有潜在的三色光材料价值。　　 （3）第三章以2-溴甲基-3-喹啉酸乙酯和N-烷基苯胺衍生物为原料，通过Williamson反应合成10个2-（N-烷基，N-基）胺甲基-3-喹啉酸乙酯衍生物，利用紫外光谱滴定法对这些化合物与ct-DNA相互作用进行初步的研究。结果表明：化合物5C、5D和5E与ct-DNA有较好的作用，化合物5C与ct-DNA的减色效应为45％，结合常数为2.17×103M-1；化合物5D与ct-DNA的作用其增色效应达85％，结合常数为1.72×103 M-1；化合物5E与DNA的作用最强，结合常数为9.10×103 M-1。　　 （4）第四章以不同取代基的邻氨基苯甲醛和丙酮基葡萄糖苷为原料，通过Friedlander反应合成了5个β-葡萄苷喹啉衍生物，并利用紫外光谱和荧光光谱对这些化合物与CT-DNA的相互作用进行了初步研究。荧光光谱滴定研究结果表明：化合物3a与CT-DNA的作用最好，其增色效应达到了266.7％，结合常数为4.166×103 M-1，其它化合物与CT-DNA的作用一般，增色或减色效应都约10％。　　 所合成的目标化合物均通过MS，IR，1H NMR，13C NMR和元素分析进行结构确证。其中6a和5J经过单晶培养获得晶体，经X-射线衍射确定了其绝对立体构型。