灯盞花素注射液及野黄芩苷对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响

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目的:研究灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对大鼠体外肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响,为临床合理用药提供依据。  方法:研究选用非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP3A1/2)作为五个亚型酶的探针药物,采用大鼠肝微粒体体外孵育法,分别考察灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对CYP450酶活性的影响。通过肝微粒体制备,方法学考察,肝微粒体蛋白活性考察及孵育条件优化的实验方法,确定体外孵育体系。实验分为三组:空白对照组,灯盏花素注射液给药组,野黄芩苷给药组。孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液和野黄芩苷,用HPLC色谱法测定五个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组及野黄芩苷给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对五个亚型酶活性的影响。严格的方法学考察表明该方法符合药代动力学研究要求,评价灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2活性的影响。  结果:大鼠肝微粒体体外孵育系统中,与空白对照组比较,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的IC50为29.40μg/mL,K1为37.78μg/mL:对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC50>200μg/mL。其主要成分野黄芩苷对大鼠对大鼠CYP3A1/2的IC50为29.95μmol/L,Ki为24.32μmol/L;对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC50>500μmol/L,实验数据表明,灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷使大鼠体外CYP3A1/2的活性减弱,CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1四个亚型酶的活性没有变化  结论:实验结果表明,灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,而其主要成分野黄芩苷对大鼠大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2同样有灯盏花素注射液及野黄芩苷对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1四个亚型酶活性均无明显影响。
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