萘酰亚胺和吡啶基团具有优异的生物活性,在有机合成及农药领域具有重要的价值。萘乙酸、肉桂酸等有机酸在植物生长发育中也起了重要的调控作用。为了开发高活性的化合物,利用生物电子等排原理和活性亚结构拼接的方法,分别将萘酰亚胺和吡啶基团作为良好的药效团引入有机酸中,设计合成了萘酰亚胺衍生物和吡啶衍生物两个系列共35个化合物。基于苯基脲类和嘌呤类细胞分裂素的优异活性,设计合成了5个苯基脲类化合物和1个嘌呤类化合物。对所有化合物采用NMR、MS进行了结构表征。系统地考察了三类化合物对作物种子萌发及幼苗生长的影响,对于高活性的化合物开发了适宜的制剂配方,继而进行盆栽土培试验考察化合物对苗期小麦、大豆、生菜生长发育的影响,通过田间药效试验探讨了筛选出的化合物在小麦、苹果及马铃薯上的应用效果,为新型高效化合物的研制及应用提供理论依据和数据支撑。主要内容和研究结论如下:1.以1,8-萘二甲酸酐和有机酸为起始原料,设计合成了21个萘酰亚胺衍生物,其中17个未见文献报道。采用浸种法考察了化合物对小麦种子萌发及幼苗生长的影响。结果显示:25oC下浸种7 h可有效保证小麦种子较高的发芽率和种子活力。在6.25~125 mg/L浓度范围内,除Ⅱ4q和Ⅱ4r外,其他化合物不同程度地促进了小麦种子的萌发和幼苗生长。随着浸种浓度的增大,促进作用呈现出先增加后降低的趋势。目标化合物通过提高种子的发芽势、发芽率和发芽指数来提高种子的萌发活力,通过促进主根、侧根和茎的生长和提高幼苗的鲜重来促进幼苗的生长。在12.5 mg/L浓度下,部分化合物对黄瓜子叶生根具有显著的促进作用。植物生长调节活性较高的化合物有:Ⅱ4a、Ⅱ4b、Ⅱ4d、Ⅱ4h、Ⅱ4i、Ⅱ4l、Ⅱ4m、Ⅱ4n和Ⅱ4u。在125 mg/L浓度下,Ⅱ4a、Ⅱ4b、Ⅱ4d、Ⅱ4h和Ⅱ4i表现出良好的杀菌活性。2.以2-乙醇吡啶或2-氨甲基吡啶和有机酸为起始原料,设计合成了14个吡啶类化合物,其中8个未见文献报道。参照调吡脲的合成方法,设计合成了5个苯基脲类化合物,其中3个未见文献报道;作为对照,以6-氯嘌呤为先导,合成了1个嘌呤类新化合物。采用14个吡啶类化合物在10~60 mg/L浓度范围内以及6个细胞分裂素类化合物在6.25~125 mg/L浓度范围内浸种处理,均不同程度地促进了小麦种子的萌发和幼苗生长。随着浸种浓度的增大,目标化合物对小麦种子的发芽势、发芽率、发芽指数、主根长、侧根长、茎高和鲜重均呈现出先增加后降低的趋势。在12.5 mg/L浓度下,Ⅳ3a、Ⅳ3b、Ⅳ3e和Ⅳ3f具有较高的细胞分裂素活性。植物生长调节活性较高的化合物有:Ⅲ3a、Ⅲ3b、Ⅲ3d、Ⅲ3g、Ⅲ3h、Ⅲ3i、Ⅲ3j、Ⅲ3l、Ⅳ3a、Ⅳ3b、Ⅳ3e和Ⅳ3f。在125 mg/L浓度下,化合物Ⅳ3e和Ⅳ3f表现出优异的杀菌活性,尤其对番茄早疫病菌的防效达91.4%和75.6%。3.开发了稳定的Ⅱ4a、Ⅱ4b、Ⅱ4d、Ⅱ4h、Ⅱ4i、Ⅱ4l、Ⅱ4m、Ⅱ4n、Ⅱ4u、Ⅳ3a、Ⅳ3b、Ⅳ3e和Ⅳ3f的50 g/L悬浮剂配方,Ⅲ3g、Ⅲ3i、Ⅲ3j和Ⅲ3l的60 g/L悬浮剂配方。获得了稳定的Ⅲ3a、Ⅲ3b、Ⅲ3d和Ⅲ3h的60 g/L水剂配方。初步探讨了50 g/L Ⅱ4a SC体系的稳定机理。复合分散剂SC-6吸附于Ⅱ4a颗粒表面,提供了静电斥力和空间位阻,保证体系有较小的粒度、较高的Zeta电位绝对值和适中的粘度,有效地阻止了颗粒间的相互聚结以及颗粒的沉降。4.盆栽土培试验结果显示:以Ⅱ4a(25 mg/L)、Ⅱ4b(25 mg/L)、Ⅱ4d(25 mg/L)、Ⅱ4u(25 mg/L)、Ⅲ3a(30 mg/L)、Ⅲ3b(30 mg/L)、Ⅲ3d(30 mg/L)、Ⅲ3g(30 mg/L)、Ⅲ3h(30 mg/L)、Ⅳ3a(12.5 mg/L)、Ⅳ3e(25 mg/L)和Ⅳ3f(25 mg/L)浸种及叶面喷雾处理,显著促进了苗期小麦、大豆的生长发育。生理生化指标方面,小麦和大豆的根系活力以及叶片中的叶绿素、可溶性糖、可溶性蛋白和游离氨基酸含量较空白有显著提高。应用于生菜上,以上新化合物处理显著促进了生菜生物量的积累,提升了生菜叶片中叶绿素含量、根系活力以及营养品质,其中Ⅲ3g处理后的叶片可溶性糖含量增幅达76.6%。5.首次将Ⅱ4a、Ⅱ4b、Ⅱ4d、Ⅱ4u、Ⅲ3a、Ⅲ3b、Ⅲ3d和Ⅲ3g应用于大田小麦上。新化合物通过增大小麦旗叶的SPAD值和净光合速率(Pn),有效地提高了叶绿素含量、促进光合作用,并不同程度地增大了亩穗数、穗粒数和千粒重,从而显著增加了小麦的产量,产量增幅为8.1%~18.6%,Ⅲ3b处理增幅最大。首次将新化合物Ⅱ4a、Ⅲ3a、Ⅲ3h、Ⅳ3a、Ⅳ3e和Ⅳ3f应用于苹果树上,苹果叶片的SPAD值和净光合速率显著增大;产量方面,单果重增幅为11.0%~24.8%,Ⅳ3f处理增幅最大;同时苹果品质得到改善,可溶性固形物和Vc含量增加,可滴定酸含量降低。首次将新化合物Ⅱ4b、Ⅲ3b、Ⅲ3g、Ⅳ3e和Ⅳ3f应用于大田马铃薯上,马铃薯叶片SPAD值和净光合速率显著增大,进而提高马铃薯产量,单株薯重增幅在18.9%~30.2%;品质方面,淀粉含量增幅为3.7%~16.4%,Vc含量增幅为10.3%~16.0%。