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本论文包括四部分内容:狼毒大戟(Euphorbia fishceriana)化学成分与生物活性研究:乳浆大戟(Euphorbia esula)化学成分与生物活性研究;甘遂(Euphorbia kansui)化学成分与生物活性研究;大戟属植物化学成分与生物活性研究进展(综述)。
在上述三种大戟属药用植物的研究中,运用多种层析分离技术(正相硅胶柱、反相RP-18 Lobar柱、凝胶Sephadex LH-20)和波谱方法(UV、IR、EI-MS、ESI-MS、旋光、1D和2D NMR以及X-ray单晶衍射等)以及与标准品对照等方法,共分离鉴定出72个化合物,它们的结构类型涉及二萜,三萜,甾体,香豆素,黄酮和酚类,其中12个为新的二萜化合物,23个为该植物中首次分得的已知化合物。
第一章狼毒大戟化学成分与生物活性研究
从大戟属植物狼毒大戟(Euphorbia fishceriana)根的乙醇提取物中分离鉴定出31个化合物(1-31),包括10个对映。松香烷类二萜(1-10),6个大戟烷二萜(14-19),1个Daphane烷类二萜(13),1个贝壳杉烷二萜(12),1个松脂烷类二萜(11),其余为三萜、甾体、酚类衍生物等,其中9个化合物(5,7,9,10,11,15,18,19,20)为新的二萜,3个化合物(12,25,27)是首次从该种植物中分离得到。
对其中部分化合物进行了抑制HIV-1 PR、HIV-1 RT活性以及肿瘤细胞株Ramos B、Namalwa、HeLa、H460和SK-OV-3细胞毒活性筛选,发现部分化合物以及其结构改造后的化合物具有极强的肿瘤细胞毒活性。
第二章乳浆大戟化学成分与生物活性研究
对大戟属植物乳浆大戟(Euphorbia esula)的地上部分的乙醇提取物进行了研究,从中分离鉴定出15个化合物(1-15),其中2个为新化合物,包括两个paraliane类二萜(1-2,其中1为结构新颖的降二萜),3个巨大戟烷二萜(3-5,其中4为新化合物),3个黄酮类化合物(6-8),4个三萜化合物(9-12),一个植烷类( Phytane)二萜(13),以及两个甘油酯(14-15),除2个新化合物,另外12个化合物(2,5,6-15)均系首次从该植物中分离得到。
第三章甘遂化学成分与生物活性研究
从大戟属植物甘遂(Euphorbia kansui)根的乙醇提取物中分离鉴定了26个化合物,包括15个巨大戟烷类二萜(1-15,其中3为新化合物),3个假白榄酮类二萜(16-18),6个三萜(19-24)以及1个香豆素(25)和1个甘油酯(26)。其中除一个新化合物3化合物外,化合物12-13,21-26系首次从该植物中分离得到。
第四章大戟属植物化学成分与生物活性研究进展(综述)
本综述总结了从大戟属植物中所分到的23种二萜骨架类型,其主要结构特征、生源以及化学转化等方面的内容。同时,概要介绍了大戟属植物二萜类化合物的生物活性研究进展。