β<,2>-肾上腺素受体激动剂的研究--苯乙醇胺类新化合物的合成

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该文从分子水平较系统地介绍了β<,2>-肾上腺素受体的结构和β<,2>-肾上腺素受体激动剂的作用机制.在总结β<,2>-肾上腺素受体激动剂构效关系的基础上,选择空间结构较大的四个伯胺,并运用电子等排原理,设计合成了16个未见文献报道的新化合物.经红外、核磁共振氢谱和质谱等确定了其化学结构.初步药理筛选实验表明:其中7个化合物(CH-001、002、006、007、013、014、016)对氯化乙酰胆碱所致的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛具有不同程度的松弛作用,化合物CH-013、CH-014所作用超过对照品喘通.
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