目的 眼内炎是严重危害视力的感染性眼病，抗生素滴眼液是预防和治疗眼内炎的有效药物，目前国内眼科常用的局部抗生素多为喹诺酮类和氨基糖甙类药物，如氧氟沙星和妥布霉素，但是迄今国内外关于局部应用氧氟沙星和妥布霉素的药物动力学研究和房水移行性研究的动物和临床实验均很少。本实验欲通过应用高效液相色谱(high performance liquid chromatography，HPLC)方法检测人无炎症眼术前滴用氧氟沙星或妥布霉素滴眼液后的不同时间点房水中的药物浓度，来研究它们的房水移行性差异，能否达到有效的药物浓度，探讨它们在预防和治疗眼内感染中的临床应用价值。 材料与方法 选取2002年9月～12月在我院预行白内障摘除术的患者104例(104只眼)，对患者进行随机分组：空白对照组(24只眼)、氧氟沙星组(40只眼)和妥布霉素组(40只眼)，术前术眼分别点用生理盐水、0.3％氧氟沙星和0.3％妥布霉素滴眼液；每个大组再随机分为两个小组：单次点眼组：点眼一次，每次一滴；多次点眼组：共点眼6次，每次一滴，各次间隔15min；每小组再随机分为5个时间组，在进行白内障摘除术术中，分别于最后1次点眼后10、20、30、60、90或120min时抽取前房水约100μl，立即置于-20℃保存，待样本备齐后检测。使用美国Waters公司生产的高效液相色谱仪及Kromasil色谱柱XTerra色谱柱分别检测各样本房水中氧氟沙星和妥布霉素的药物浓度，计算每组各时间点的药物浓度平均值，并与其各自的最小抑菌浓度(mimmum inhibitory concentration，MIC)相比较。 结果 单次点眼组：房水中氧氟沙星药物浓度峰值出现在点眼后的30～60而n，药物浓度0 .28土0.25(卜岁而);妥布霉素的药物浓度峰值大约出现在点眼后30 min，药物浓度0.19土0.13(林岁血)。多次点眼组:房水中氧氟沙星的药物浓度持续到点眼后120而n仍然保持较高水平;妥布霉素点眼后120而n，因药物浓度低于检测限而测不出。参照各自的抑制90%细菌所需的抗生素最小浓度(MIC90)值，氧氟沙星单次点眼后60niln，房水中药物浓度仍然超过MIC90，多次点眼其药效可持续到120min。妥布霉素的Mlcoo值较大，而房水内的药物浓度很低，故所有检测值均未达到MICoo。结论 本研究通过对点眼后不同时间点人眼房水中氧氟沙星和妥布霉素药物浓度的测定得出: 1.多次点眼模式较单次点眼模式可获得更高的前房药物浓度。 2.氧氟沙星在房水内的药物浓度高，持续时间长，可达到有效的药物浓度，具有良好的房水移行性，可作为预防和治疗眼内感染的首选药物。