Strobilurin类杀菌剂的合成

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Strobilurins是指含有E型β—甲氧基丙烯酸甲酯或相似结构的农用杀菌剂,部分杀菌剂已经商品化,其作用机制是通过阻断真菌体内的呼吸通道来完成的,具有极为广范的应用前景,因此设计并合成更具生物活性的Strobilurin类杀菌剂具有十分重要的现实意义。本论文在对文献进行全面调研的基础上,对Strobilurin类杀菌剂的设计与合成进行了研究。在合成药效团的过程中,始终选用具有高度立体选择性的Claisen酯缩合及O-甲基化反应。论文分为四个部分。第一部分主要介绍了Strobilurin类杀菌剂的构效关系及合成方法,并设计了带一个及两个药效团的新型杀菌剂,为后面的合成工作指明了方向。第二部分采用先合成侧链再合成药效基团的思路合成了带有两个药效团的新型Strobilurin类杀菌剂,并优化了合成路线,这对带单个药效团杀菌剂的合成具有很好的指导意义。活性测试表明,这一结构有待进一步优化。第三部分对噻吩侧链进行了合成,并在第二部分所得结论的基础上合成了带有单个药效基团的Strobilurin类杀菌剂。结果表明,先合成药效团再接侧链这一反应思路不具有可行性。第四部分对全文进行了概括,总结了合成类似化合物的规律,这对Strobilurin类杀菌剂的进一步研究具有一定的借鉴意义。
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