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安舒法辛是ODV（ODV）的酯化前药，在体内经酯酶水解后转化为活性产物ODV，属于5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI）型抗抑郁药，具有组织突出前细胞受体作用功能，致使体液中5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度升高的药理活性。本研究建立了适用于测定Wistar大鼠血浆、脑组织以及下丘脑组织中安舒法辛和ODV含量的LC-MS/MS分析方法，以此对盐酸安舒法辛在大鼠体内的吸收药动学和脑组织分布特征进行了考察，并与ODV的此方面特征进行了对比和分析。利用DAS3.0、SPSS13.0等软件对药代参数进行了计算并对结果进行了统计学分析；同时对两种药物在体内靶向位点—脑部的分布情况进行了比较和分析。本研究开发了快速、灵敏、准确的分析方法，为安舒法辛在临床上的应用提供了必要的参考数据。