【摘 要】
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近年来,利用高通量筛选的方法所得到的新化学实体,有近40%都为水难溶性药物。长期以来,改善水难溶性药物生物利用度一直作为药剂学中急需解决的问题。在人们的不断尝试中,乳剂(尤其
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近年来,利用高通量筛选的方法所得到的新化学实体,有近40%都为水难溶性药物。长期以来,改善水难溶性药物生物利用度一直作为药剂学中急需解决的问题。在人们的不断尝试中,乳剂(尤其是自乳化药物传递系统SEDDS)因其独特的结构特点,深受市场和患者的喜爱,但大量表面活性剂的使用却给胃肠道与体内环境带来很大的危害。 在实验室前期的工作中,我们开发了一种不需表面活性剂但却具有较高稳定性的Silica-PMMA纳米粒乳剂系统,不仅可以避免表面活性剂的毒性,同时因其不同于传统乳剂的独特结构,也具有特定的体内吸收特点。 在本课题研究中,我们考虑到固体口服制剂因其良好的稳定性,体积小,计量准确和便于生产等优点,与其他口服制剂相比有明显的优点。所以我们希望将该复合纳米液体乳剂开发成固体制剂,并对该纳米乳体系进行了一系列表征与体内外实验分析。我们以CoQ10为模型药物,通过选定油相,优化油水比例,筛选适合Silica-PMMA粒子的固体载体,制备不含表面活性剂的复合纳米固体乳剂,实现了将Silica-PMMA复合纳米乳向固体制剂的转化。 研究结果显示,该固体乳剂具有很好的重构性与稳定性,保持原有纳米乳剂有别于传统乳剂的独特结构,扩展了乳剂结构制备成固体制剂的应用,为改善水难溶性药物(如CoQ10)口服吸收带来了新的方向与思路。
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