随着人类对环境保护和自身健康的日益关注，化学农药的使用日益受到“三R”问题的困扰，大力推广生物农药已成为全球农药产业发展的新趋势。邻羟基苯丁酮是以银杏活性成分白果酚为模板，人工合成的一类拟银杏杀菌剂，具有低毒、低残留、与环境相容性好、广谱、高效等特点。本文采用不同的合成方法制备了邻羟基苯丁酮及其衍生物，并优化了邻羟基苯丁酮的合成工艺条件。主要内容如下:　　 以苯酚为原料制备了邻/对羟基苯丁酮，并优化了邻羟基苯丁酮的合成工艺条件。通过单因素试验和正交试验考察了反应时间、催化剂用量及反应温度对邻/对羟基苯丁酮收率的影响，确定了最优工艺条件。实验结果表明，当反应温度为120℃，n（催化剂）∶n（丁酸苯酯)=1.6，反应时间2h时，丁酸苯酯完全转化，反应总收率大于81.9％，其中邻羟基苯丁酮收率大于48.1％。　　 利用微波辅助，以丁酸苯酯为原料，经Fries重排制备了邻羟基苯丁酮。通过单因素试验考察了反应时间、催化剂用量及反应温度对收率的影响，正交试验确定了最优工艺条件。实验结果表明，当n（催化剂）∶n（丁酸苯酯）=1.6，反应温度120℃，反应时间8min时，丁酸苯酯完全转化，邻羟基苯丁酮收率45.0％。　　 以苯酚为原料，采用叔丁基占位的方法定向合成了邻羟基苯丁酮。通过正交试验确定了叔丁基消去的最优工艺条件，即取5-叔丁基-2-羟基苯丁酮1.0 g(4.5 mmol)，控制反应温度30℃，二氯甲烷体积15.0 mL，n（催化剂）∶n（丁酸苯酯）=3时，反应时间48 h，邻羟基苯丁酮收率超过58.9％。　　 以苯酚为原料合成了戊酸苯酯，经Fries重排制备了邻羟基苯戊酮，收率达52.3％。　　 对合成的邻羟基苯丁酮及其衍生物进行抑菌活性筛选，实验结果表明:对于小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦根腐病菌、小麦纹枯病菌、苹果腐烂病菌、苹果白腐病菌六种病菌，5-叔丁基-2-羟基苯丁酮、邻羟基苯戊酮和邻羟基苯丁酮都具有良好的抑菌活性，其中5-叔丁基-2-羟基苯丁酮抑菌活性最为明显，对苹果白腐病菌和苹果腐烂病菌抑制效果最好，EC50分别为40.70和44.45。