β-胸苷是一种重要的中间体,具有很好的抗病毒作用,也是合成抗艾滋病药物司它夫定和齐多夫定的原料。司它夫定是我国首批上市的抗艾滋病病毒药物,已经获得我国药监局的批准在国内上市。与齐多夫定相比较,司他夫定具有毒性小等优点,并且可用于齐多夫定耐受患者的治疗,是目前治疗艾滋病药物的重要组成部分。本论文主要包括以下内容。1β-胸苷的合成研究。以D-四乙酰核糖与胸腺嘧啶为原料,经过六步反应,合成β-胸苷,总收率67.7%。以2′,2-脱水-3′,5′-二-O-丙酰基-5-甲基尿苷作为中间体,大幅降低了丙酰溴的使用量,降低了成本,同时验证了原有的反应机理的正确性;对Raney Ni进行了通氢处理,提高了氢化工艺的收率和产品纯度,增加了催化剂的重复使用次数。本文对各个中间体的工艺条件进行了优化,得到了一条成本较低,操作简单的绿色工业合成路线。2司它夫定的合成研究。本文研究了两条合成司它夫定的工艺路线。路线一,以β-胸苷为原料经过三步反应合成司它夫定,总收率70.0%。在甲磺酰化反应中,本文利用丙酮代替吡啶作为反应溶剂,简化了后处理,收率由89%提高到94.5%;在合成环醚化合物的过程中,控制反应的pH=10,收率略有增加;最后利用氢氧化钾和叔丁醇代替叔丁醇钾和DMSO体系,进行消除反应,得到司它夫定,简化了后处理。本文得到了一条步骤简短、操作简单、适合工业化生产的路线。路线二,以5-甲基尿苷为原料经过四步反应合成司它夫定,总收率64.6%。本文对该路线的关键步骤Zn粉的消除反应进行了全面考察,找出了最佳的工艺条件,收率达到了82.3%。经过对工艺条件的改进,本文得到了一条操作简单、成本低廉的绿色工业化合成路线。