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2，3-二氨基丙酸(DAP)是自然界中天然存在的一种小分子氨基酸。凭借体积小、亲水性强的结构及理化性质优势，近年来在放射性成像分子探针方面有所应用。本文合成了一系列DAP型氨基酸骨架配体，并对结构及相应的性质进行了研究。这些DAP衍生物和羰基锝标记后可用于开发新型探针分子，具有重要的研究意义。在调研相关文献的基础上，具体设计合成工作有如下几方面。 1.设计并成功合成了α位分别取代苄基、二茂铁官能团的DAP衍生物BzDAP和FcDAP，选择合适的单晶培养条件和方法成功培育出两种氨基酸分子中间产物的单晶并在高能所同步辐射生物大分子站得到了测定。利用循环伏安法分别研究了这两种氨基酸分子的电化学性质。合成的两种配体为今后设计羰基锝标记用DAP型氨基酸双功能联接剂提供了一定的参照。 2.利用上述DAP型苯丙氨酸类似物，设计合成了新型还原型氨基酸席夫碱配体，并成功制备了金属氧钒络合物。通过电喷雾电离质谱、红外光谱、二维核磁及元素分析确认产物结构。生物学实验研究发现络合物具有一定的生物活性，可以抑制金黄色葡萄球菌、嗜酸乳杆菌及粪肠球菌革兰氏阳性菌和大肠杆菌革兰氏阴性菌的生长，对A549和Hela两种肿瘤细胞也具有一定的抗癌活性。通过密度泛函理论DFT计算推出最优构象是和2×O酚氧、2×N亚胺形成R型四齿配位结构的金属络合物，因此推测这种配体可能用于今后[99mTcO2]+核心的标记，上述研究目的是希望发现既能进行肿瘤显像又具有抗癌活性的小分子放射性药物。 3.改进之前文献报道的DAP合成路线，设计并成功合成一种新型葡萄糖衍生物配体DAP-AcDG，中间产物结构经核磁、质谱确认，其中DAP作为双功能联接剂，一端连接氨基葡萄糖小分子，一端用于羰基锝的标记。 4.对上述制备的新型葡萄糖配体进行羰基锝标记路线的探索，反应经TLC及HPLC检测初步确认得到最终的目标葡萄糖代谢探针分子99mTc(CO)3-DAP-DG。体外稳定性实验显示标记物稳定性良好。SPECT成像研究表明标记物主要通过肾脏-膀胱代谢，同18F-FDG显像对照发现代谢情况存在一定的差异。上述实验为今后研究探针分子的摄取机制奠定了基础。