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【目的】应用咪达唑仑作为探针药物检测急性白血病患儿细胞色素P450ⅢA酶活性,了解细胞色素P450ⅢA酶活性在急性白血病患儿中的个体间差异、影响因素以及活性的高低对化疗后产生肝功能损害的影响;并探讨应用单点采样评估细胞色素P450ⅢA酶活性的可能性。【方法】对21例急性白血病患儿,5min内静脉推注0.1mg/kg咪达唑仑,并在开始推注后15min、30min、60min、120min、240min、360min时在对侧静脉抽取静脉血2ml,分离血浆,其中12例急性淋巴细胞白血病患儿于强的松诱导试验后按上述方法再进行一次;应用高效液相色谱法检测咪达唑仑的血浆浓度,采用房室模型分析咪达唑仑的药代动力学参数,计算咪达唑仑的代谢清除率和曲线下面积,作为评估急性白血病患儿细胞色素P450ⅢA酶活性的指标。【结果】21例急性白血病患儿共进行33例次咪达唑仑试验,无明显毒副作用产生;咪达唑仑代谢清除率最小为0.027 L/h/kg,最大为0.181 L/h/kg,个体间差异达7倍;咪达唑仑代谢清除率女性为0.11±0.035 L/h/kg,高于男性的0.073±0.025 L/h/kg,P=0.014;急性非淋巴细胞白血病患儿的咪达唑仑代谢清除率为0.085±0.024 L/h/kg,低于急性淋巴细胞白血病患儿的0.094±0.039 L/h/kg,但差距无显著性意义,P=0.641;急性淋巴细胞白血病患儿的咪达唑仑代谢清除率由强的松诱导前的0.094±0.043 L/h/kg,升高到强的松诱导后的0.140±0.057,P=0.037;9例高危急性淋巴细胞白血病患儿经过相同的化疗方案,化疗后发生肝功能损害的患儿,其化疗前咪达唑仑代谢清除率为0.112±0.029 L/h/kg,明显低于未发生肝功能损害患儿化疗前的咪达唑仑代谢清除率0.208±0.07 L/h/kg,P=0.026;急性白血病患儿的60min咪达唑仑的血药浓度与咪达唑仑的代谢清除率和曲线下面积相关性良好,其相关系数分别为-0.718、0.916,P值分别为0.001、<0.001。【结论】在急性白血病患儿中应用咪达唑仑作为细胞色素P450ⅢA酶活性探针是安全可行的;急性白血病患儿细胞色素P450ⅢA酶活性存在着较大的个体间差异,女性高于男性;口服强的松对细胞色素P450ⅢA酶有诱导作用;急性白血病患儿细胞色素P450ⅢA酶活性能较好的反映其肝脏代谢化疗药物的能力;可以应用单点采样评估细胞色素P450ⅢA酶活性。