本课题利用大黄蒽醌化合物的抗肿瘤作用与趋骨性，合成抗肿瘤衍生物，尤其是抗骨肿瘤化合物。重点研究以大黄蒽醌化合物直接或将其改造、修饰后与某些广谱抗肿瘤药物连接，如：5-Fu，鬼臼毒素等，合成一系列抗肿瘤衍生物的方法和过程。实验中研究了CC(氰脲酰氯)进行酯化和生成酯胺的方法。同时针对大黄蒽醌化合物性质稳定，发生反应难且反应产率低的特点，先对广谱抗肿瘤药进行改造后再与其连接。对一些抗肿瘤药物的改造修饰方面做了一些探索。 研究结果：共合成了十八个中间产物，四个目标产物，所有化合物经氢核磁共振、红外光谱和质谱确定。 研究结论：骨肿瘤分为良性和恶性肿瘤，恶性骨肿瘤是造成死亡的常见的一种疾病。现阶段常用于治疗的药物为甲氨蝶呤等，有效率仅为30％左右。因此，促使人们寻找新型的抗肿瘤药物。大黄中的芦荟大黄素是一种新型的具选择性的抗肿瘤化合物，对动物没有影响，也不影响正常的成纤维细胞的生长。其它大黄蒽醌类成分也具有良好的抗肿瘤效果。尤其它们具有与四环素类似的趋骨性，是非常理想的骨靶向化合物。将大黄蒽醌类成分与疗效明确的抗肿瘤药键合(直接或间接)，预期通过两种不同作用机制的药物协同作用达到提高疗效，降低毒性的目的。通过蒽醌类的趋骨性，使蒽醌衍生物在骨中相对聚集以利于增强对肿瘤细胞的杀伤作用。通过初步地研究目标物的体内分布和作用机制，为开发具有原创性的抗骨肿瘤药物奠定基础。中药大黄为常用药材，来源丰富，大黄中的蒽醌类可通过简单的化学方法实现相互之间的转化，可充分利用资源。本课题合成路线简捷，非常利于大工业生产.