重酒石酸长春瑞滨（NVB）是一种半合成的长春花碱类的抗癌药物，在临床上主要治疗非小细胞肺癌和转移性乳腺癌，但是它有很强的神经毒性，为了减少毒副作用，我们将NVB与磷脂等辅料制备成双分子层的脂质体。脂质体具有类细胞结构，进入机体主要被网状内皮细胞吞噬，能够激机体的自身免疫功能，提高药物的治疗指数，降低药物的给药剂量和减少药物的毒副作用。　　本论文建立了NVB样品HPLC测定方法，用DiamonsilC18柱，流动相为乙腈和磷酸二氢钾，检测波长为269nm，柱温30℃，流速为1.0ml·min-1，进样量为20μL来检测。然后对其线性范围、精密度、回收率等参数进行考察，结果表明该方法符合要求。本文还采用了Sephadex G-50凝胶柱层析法，用PBS（pH7.4）为流动相洗脱分离脂质体与游离药物，进行包封率的测定。用甲醇破坏脂质体结构，用HPLC法测定脂质体中的药物和游离药物，测定脂质体中药物的包封率。　　本文以注射级大豆磷脂为原料，分别采用逆相蒸发法和pH梯度法制备NVB脂质体。逆向蒸发法采用了正交实验设计，以包封率为指标，选择最佳处方。为了提高 NVB脂质体的稳定性，采用冷冻干燥法将体制备成前体脂质体。考察了不同的冻干保护剂，选择5％的蔗糖与5%的乳糖为冻干保护剂进行冻干。用逆向蒸发法制备的NVB脂质体冻干后药物的包封率在80%以上。且采用不同的pH梯度法制备NVB脂质体。用碱溶液来调pH的方法，通过正交试验设计，选择最佳处方，然后用5％的蔗糖与5%的乳糖为冻干保护剂冷冻干燥，得到的冻干粉针粒径明显增大，药物的包封率明显下降。用Sephadex G-50洗脱法制备的脂质体，对脂质体进行单因素考察，分别测定了脂质体在冻干前后的包封率。其最佳处方药物的包封率在80%以上。　　大鼠尾静脉给药后，考察了NVB的原料药溶液和NVB脂质体混悬液的体内药动学参数。首先，以对羟基苯甲酸甲酯为内标建立了HPLC法体内测定血浆中药物浓度的方法，用CAS2.0统计学分析软件计算药动学参数。大鼠体内的药代动力学实验表明，在相同剂量下，脂质体组的血浆半衰期明显大于溶液组，其AUC为溶液组的15倍以上，说明溶液组的分布和消除都比脂质体的快，脂质体在体内能较长时间保持高浓度，即在一定程度上脂质体可延长NVB在体内的循环时间，使其有更多的机会到达肿瘤部位，实现靶向作用。