生物降解纳米微球的制备及其性能研究

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该文利用丙交酯(LA)的开环聚合反应合成了一系列聚乳酸/聚已二醇/聚乳酸三嵌段可生物降解共聚物PELA(PLA/PEG/PLA),采用红外光谱、<1>HNMR、GPC对共聚物结构、组成、分子量及分子量分布进行表征.采用双乳液聚合法,选择多肽类药物胰岛素(INS)作为模型药物,制备一系列注射用胰岛素缓释纳米微球.结果显示,共聚物微球为圆球形,粒子大小均一,平均粒径在272nm左右.微球对胰岛素的最大包封率可达78.4﹪.考察共聚物组成结构、油水比(内水相和油相体积比)、超声时间和功率、稳定剂种类和浓度、有机溶剂组成等因素对纳米微球结构及胰岛素包封率、载药量的影响.载药微球的体外药物控制释放研究表明,共聚物组成结构、微球载药量、离子强度及微球制备方法对微球的释药特性都有很大影响:共聚物PEG百分含量降低、分散度的增大、载药量的降低、离子强度的减小都可使释药曲线趋于平缓,最终平衡累积释药量减小,释药周期延长.
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