本论文主要研究了铜催化核苷碱基与二芳基亚硼酸及硼酸酯的选择性N-芳基化反应。以二-（4-甲基苯基）亚硼酸与尿嘧啶的偶联反应为模板，进行了反应体系的筛选，结果显示二-（4-甲基苯基）亚硼酸/尿嘧啶=0.75（摩尔比），20mol％二水合氯化铜为催化剂，2当量TMEDA为碱，甲醇为溶剂，室温下搅拌24小时，可以85％的收率得到单N-芳基化产物，N3对N1芳基化的选择性达到82‰,但是尿嘧啶底物不能完全转化。为了提高转化率，将催化剂的量提高到50mol％以上或升高反应温度(40-80℃)时，二-（4-甲基苯基）亚硼酸分解加快，产物的收率反而下降，甚至得不到产物。　　通过合成并筛选稳定性更高的N，O-螯合四配位二芳基亚硼酸酯替代亚硼酸，发现二-（4-甲基苯基）亚硼酸-N，N-二甲基乙醇胺酯的反应效果最好，而且可以由二-（4-甲基苯基）亚硼酸与N，N-二甲基乙醇胺原位形成酯，并与尿嘧啶进行“一锅法”偶联反应。在最优的催化体系下，即二-（4-甲基苯基）亚硼酸/N，N-二甲基乙醇胺/尿嘧啶=0.75∶0.75∶1（摩尔比），20mol％三水合硝酸铜为催化剂，2当量TMEDA为碱，甲醇为溶剂，室温下搅拌24小时，单N-芳基化产物的收率可以达到93％，N3取代的选择性达到84％。对二芳基亚硼酸和核苷碱基进行了底物适用范围考察。二芳基亚硼酸的电子效应和位阻效应对反应有一定的影响，位阻增大N3选择性有所下降，但也能得到较好收率的单N-芳基化产物(53-90％)，N3取代的选择性42-85％。除鸟嘌呤外，核苷碱基胞嘧啶，胸腺嘧啶，腺嘌呤和5-氟尿嘧啶都能得到良好选择性的单N-芳基化产物，收率在58-87％，选择性为76-100％。