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静电纺丝纳米纤维因其具有高比表面积、高孔隙率、小尺寸效应及表面效应，作为缓控释载体传递抗肿瘤药物用于癌症术后的局部化疗受到广泛的关注。随着静电纺丝技术的兴起和可降解生物相容性高分子材料的大量涌现，开发新型基于高分子材料的纳米纤维药物输送系统成为生物医学应用领域中的一个富有挑战性的课题。构建新型聚合物纳米纤维支架在肿瘤术后局部直接给予多种具有不同药理活性和作用机制的药物，控制药物时序性和差异性的释放，发挥药物联合应用的协同增效作用；构建具有抗肿瘤和生物成像多功能的复合纳米纤维支架，对组织工程支架和肿瘤细胞之间的相互作用及术后治疗的全过程进行实时示踪监测，这些对于肿瘤术后治疗具有重要的意义。基于此，本文构建一种新型封装载药胶束的PLGA复合纳米纤维，同时装载两种疏水性药物(紫杉醇和布雷菲德菌素A)，实现在同一载体中有效地控制两种疏水性药物的梯度释放；构建一种新型掺杂水溶性富勒烯荧光纳米粒子的载药复合纳米纤维，研究载药复合纳米纤维的体外抗肿瘤活性及生物成像作用，以期为肿瘤的术后治疗提供全新的给药系统选择。本论文开展的主要研究工作及其结果如下：(1)以两亲性嵌段聚合物MePEG-PLLA为载体材料，制备负载抗肿瘤药物布雷菲德菌素A (BFA)的化学键合型和物理包埋型两类聚合物胶束。化学键合型胶束(MePEG-PLLA/BFA)的载药率为4.3%，平均粒径为120nm；物理包埋型胶束(BFA-PM)的载药率为4.8%，平均粒径为160nm。胶束呈壳-核结构的球形粒子，形态规整，分散均匀。在两类载药胶束的体外药物缓释曲线中，药物没有明显的突释现象，BFA可以长时间的控制释放，化学键合型胶束的释药速度较慢，呈现一级动力学释药。MTT法体外评价两类载药胶束对人肝癌细胞HepG-2的细胞毒性，结果说明药物从聚合物胶束缓释且没有失去其细胞毒性，有效抑制肿瘤细胞HepG-2的增殖。(2)应用静电纺丝技术成功制备负载布雷菲德菌素A的PEG-PLLA纳米纤维缓释制剂(BFA/PEG-PLLA)。负载BFA纳米纤维的平均直径低于950nm，分布均匀，表面光滑，药物以无定形均匀分散在纳米纤维中。载药纳米纤维BFA/PEG-PLLA的体外药物缓释实验结果表明纳米纤维膜对药物BFA有很好的缓释效果，可以长时间的控制释放。MTT法体外评价负载3wt.%，6wt.%，9wt.%，12wt.%和15wt.%BFA的纳米纤维对人肝癌细胞HepG-2的细胞毒性，肿瘤细胞抑制率在72h分别为64%，77%，80%，81%和85%。(3)通过“胶束乳液”静电纺丝制备新型封装载药胶束BFA-PM和紫杉醇的PLGA复合纳米纤维，载药胶束乳化后形成的乳滴通过静电纺丝被成功封装到PLGA纤维中。体外药物释放实验结果表明在电纺纳米纤维中药物释放速度由其所处位置决定，药物BFA的缓释需要受到胶束和纤维两层壁垒的阻碍，显现比较缓慢和长期持续的控制释放效果，而紫杉醇只受到PLGA纤维的影响，释放速度相对较快。体外细胞毒性实验研究表明，负载两种疏水性药物的复合纳米纤维能更有效地抑制HepG-2细胞增殖。封装载药胶束的PLGA复合纳米纤维实现了同一载体中有效地控制两种疏水性药物的梯度释放，适用于癌症的术后化疗。(4)通过简单的共混静电纺丝技术制备新型封装水溶性富勒烯纳米粒子的PLLA荧光复合纳米纤维。纳米纤维分布均匀且表面光滑，平均直径为300~600nm。富勒烯纳米粒子封装到复合纳米纤维中形成壳-核结构，纤维表面显示出优异的亲水性。将富勒烯纳米粒子/PLLA复合纳米纤维作为底物与人肝癌细胞HepG-2共培养，进行复合纳米纤维的体外生物成像作用评价，富勒烯纳米粒子强烈的红色荧光信号显现在每一个HepG-2细胞的细胞核中。此类新型封装水溶性富勒烯纳米粒子的荧光纳米纤维在组织工程与生物成像领域有很好的应用前景。(5)静电纺丝制备封装水溶性富勒烯荧光纳米粒子(C70-TEGs)和紫杉醇的PLLA复合纳米纤维(PTX/PLLA@C70-TEGs)。纳米纤维分布均匀且表面光滑，平均直径为350~750nm。复合纳米纤维封装水溶性富勒烯纳米粒子后，显示出优异的表面亲水性且力学性能较好。体外药物释放实验结果表明复合纳米纤维中药物紫杉醇的释放速度可通过纳米粒子的含量来调控，随着纳米粒子C70-TEGs含量的增加，药物的释放速度越快，释放总量越多。将PTX/PLLA@C70-TEGs作为底物与人肝癌细胞HepG-2共培养，进行复合纳米纤维的体外生物成像和细胞毒性作用评价，紫杉醇从纳米纤维缓释后能有效抑制肿瘤细胞的增殖，在HepG-2细胞中能明显检测到富勒烯纳米粒子C70-TEGs的信号，清晰反映细胞的生长状态。此类同时具有抗肿瘤和生物成像功能的新型复合纳米纤维，在组织工程、药物传输及生物成像等领域有潜在的应用。