肝癌是世界第三大常见类型肿瘤,每年新诊断出的患者有一百万。肝癌迄今尚还处于一种严重缺乏有效治疗药物的尴尬境地。诺拉曲特是目前处于Ⅲ期临床阶段的抗肝癌药物,通过蛋白质-配体晶体学结构进行药物结构设计。胸腺苷合成酶是DNA合成的必须物质。胸苷合成酶(TS)能够催化2’-脱氧尿苷5’-单磷酸盐(dUMP)还原甲基化转变为2’-脱氧胸苷-5’-单磷酸盐(dTMP),这是dTMP从头生物合成的唯一路径。如果抑制胸苷合成酶(TS)的活性,细胞就会因为缺乏胸腺嘧啶而死亡。诺拉曲特通过与胸腺苷合成酶的叶酸位结合,从而阻止DNA的复制导致癌细胞死亡。本文以甲苯为起始原料经过硝化、溴化、还原、缩合、浓硫酸氧化、双氧水氧化、酰化、酯化、成环、Ullmann反应成功合成了诺拉曲特,收率为2%。本文对其重要中间体的合成工艺进行了研究。同时提出了一种合成4-巯基吡啶的新路线。以4-吡啶基吡啶二盐酸盐和五硫化二磷为原料,六甲基二硅氧烷为催化剂,反应制得4-巯基吡啶,收率达68.5%。研究了反应时间,投料比,反应溶剂,催化剂对4-巯基吡啶收率的影响。该新方法避免使用硫化氢,且工艺简单。本文所得关键中间体及目标产物的化学结构经核磁共振谱证实。