多氟烷基和联苯取代噁二唑类的合成及活性研究

来源 :湖南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:iuxiaolove
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
含氟有机化合物得到广泛的应用,这主要是因为氟原子或含氟链段导致化合物物理、化学和生物学性质产生很大的变化。而1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广谱的生物活性如抗HIV病毒,抗细菌及防止低血糖昏迷等。关于它们唑环NH上的氢原子的反应已有较多的研究,比较典型的就是Mannich反应,但是对于该氢原子被多氟烷基取代的化合物,却未有文献报道。本文第二章设计合成了一系列多氟烷基乙基取代的1,3,4-噁二唑-2-硫酮类化合物;1H-NMR, 19F-NMR, IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构,并选取部分化合物进行了除草活性测试。含有联苯的衍生物,由于其高效的降压活性而引起国内外化学家的极大关注。它们一般由含氮杂环部分和联苯环部分组成,前者变化较多,而后者相对稳定。1,3,4-噁二唑-2-硫酮是一类用途十分广泛的有机五元杂环化合物,不仅在染料、光敏物质及电子材料等方面有广泛的应用,而且还具有杀菌、抗低血糖、利尿、抗病毒、降压等医药活性。若将联苯环引入到含1,3,4-噁二唑-2-硫酮的分子中有望实现其生物活性叠加和拓宽抗菌谱。鉴于此,本文设计并合成了几个新型联苯杂环化合物,其结构经过1H-NMR, IR和MS谱以及元素分析确证。实验开发了一个沙坦联苯的高效的两步合成工艺,总产率达67%。这条工艺具有以下几个特点:(1)使用MnCl2为偶联反应的催化剂,避免了昂贵的钯催化剂的使用,大大降低了成本;(2)MnCl2催化的偶联反应可以使带活化基团(CN,CH=NR)的氯代芳烃顺利的发生偶联反应,并可有效的保护-CN;(3)通过对反应中各种副产物成因的分析,有依据的对反应条件进行了了优化;(4)对产品的纯化工艺做了改进,提出了一个分步结晶法的提纯工艺,此方法避免了成本较高的柱色谱纯化,以及能耗较高的减压蒸馏方法。
其他文献
<正>2012年12月27日,我国自主建设、独立运行的北斗卫星导航系统启动区域性正式服务,由16颗导航卫星组成的北斗系统将服务包括我国及周边地区在内的亚太大部分地区。这意味着
我国国民经济的发展,在很大程度上取决于中小企业的发展状况。尤其是在现代化的市场中,中小企业在国民经济中的比重越来越大,一旦中小企业发展受阻,整个国民经济也会受到严重
传送带是生产流水线中用来传输产品、零件等物质不可缺少的设备,该设备的应用领域非常广泛,比如机械行业、食品行业、包装行业等。生产流水线中运用传送带后能够降低工作人员
“界面”是从城市形体环境中分离出来的一个特殊要素,在城市空间环境的塑造中起着举足轻重的作用。在分析了“界面”的意义和设计原则后认为,用“界面”意识来指导建筑设计,即换
<正>我国户籍制度牵涉到我国城乡一体化进程,是关系到全面建设小康社会事业成败的重要问题。党的十七届三中全会指出:要"统筹城乡社会管理,推进户籍制度改革,放宽中小城市落
<正> 固定资产价值在生产经营过程中通过磨损逐渐地转移到产品成本中或者构成费用的那部分价值,就是固定资产的折旧。固定资产的磨损有两种形式:有形损耗和无形损耗。有形损
<正> 本品系天南星科植物石菖蒲之根茎提取的0.50%挥发油溶液。【作用特点】石菖蒲为中医常用的芳香开窍药。《本草纲目》谓石菖蒲能“开心孔、治中恶卒死、容许癫痫”,具有通
对市政工程管理中存在的各项问题以及加强市政工程管理的措施等两个方面进行分析。
沙湾县是农业大县,农村党员占到全县党员总数的36%。近年来,沙湾县按照党的十七大强调的"抓实抓好党员队伍建设这一基础工程,坚持不懈地提高党员素质"这一要求,不断加强农村
隋至唐代前期,坊市制把城市居民生活和商业活动限制在一定区域,实现时间、空间双重制约。坊市制度符合当时经济发展水平实际需求,凸显古代城市市场制度演进轨迹,适应均田制度