由于口服给药是中医治疗的主要用药形式，中药方剂中只有在肠道直接被机体吸收利用或经代谢转化后被吸收利用的药效组分才可能参与药效的发挥。研究中药方剂中药效组分在胃肠道内的吸收过程有助于我们理解方剂的药效物质基础、作用机理和配伍规律。在研究中药药效组分肠道吸收之前，我们首先建立了一个研究平台--Caco-2细胞单层模型，对实验条件进行了优化，并对该模型的功能情况和稳定性进行评估。在此基础上应用参考化合物建立了表观膜通透系数和人体口服吸收分数之间的相关性，为预测中药药效组分的吸收潜性提供标准。小柴胡汤是临床应用十分广泛的中药复方制剂，由七味中药组成，药效成分十分复杂。我们应用Caco-2细胞单层模型对小柴胡汤中最具代表性的两类药效组分：皂苷类化合物和黄酮类化合物的膜通透性、跨膜转运机理和影响吸收的因素进行了系统研究。结果表明药效成分的膜通透性与其本身结构特点及理化性质直接相关，苷元具有中等或高的膜通透性，而相应糖苷的膜通透性很低；部分药效成分的跨膜转运受到逆转运蛋白的限制，从而降低其膜通透性和肠道吸收；黄酮类化合物的苷元及查耳酮一糖苷在跨膜转运过程中发生了Ⅱ相代谢转化，且细胞内形成的代谢产物有向肠腔侧分泌的趋势，一方面会影响到黄酮类化合物的肠道吸收，另一方面使药效成分在体内的存在形式更复杂。　　 透血脑屏障能力及作用靶位的药动学特征是研究中枢神经系统药物药动学的重要内容之一。脑透析技术可以连续在脑内作用靶位取样，使直接测定药物在靶位的动力学行为成分为可能。左旋千金藤啶碱(SPD)是目前报道的唯一具有D1激动D2阻滞的特殊的抗精神分裂症药理作用的生物碱。Caco-2细胞单层上的双向转运实验表明SPD以被动扩散的方式进行跨膜转运，表观膜通透性高(41.7±10.2×10-6 cm/sec)，且转运过程不受P-gp和MRP2的影响。提示SPD具有良好的穿过生物膜的能力，能较快地透过肠上皮吸收进入体内以及透过血脑屏障进入脑内。Sprague-Dawley大鼠体内药动学实验表明SPD口服吸收迅速，在体内表观分布容积大，且总清除率高，静脉和口服给药后均观察到双峰现象，然而由于显著的首过代谢，SPD的口服生物利用度很低(≤1％)。应用脑透析技术结合液质联用分析作用靶点mPFC组织间液中SPD的浓度，表明SPD能迅速的透过血脑屏障，在脑内分布程度高，脑内的消除动力学与血浆中游离型SPD类似。