【摘 要】
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2-芳基苯并噁唑类化合物作为一类重要的药物中间体,表现有一系列生物活性(如抗艾滋病毒、抗菌、抗癌等),并且其毒性低,因此对苯并噁唑骨架的修饰,在有机合成化学及药物化学研
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2-芳基苯并噁唑类化合物作为一类重要的药物中间体,表现有一系列生物活性(如抗艾滋病毒、抗菌、抗癌等),并且其毒性低,因此对苯并噁唑骨架的修饰,在有机合成化学及药物化学研究领域具有重要的理论意义和应用价值。本文研究了2-芳基苯并噁唑的邻位酰基化反应,经过对反应条件的筛选,发现在以Pd(OAc)2为催化剂,PPh3为配体,过氧叔丁醇(TBHP)为氧化剂,PhCl为溶剂的条件下,反应能够得到中等到高的收率。以苯并噁唑为导向基团,酰化发生在导向基团邻位C-H键上；对于具有间位取代基的底物,反应选择性地发生在空间位阻较小的C-H键上。
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