【摘 要】
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甘草次酸是中药甘草中的活性成分之一.具有抗炎、止痛、抗病毒、抗癌、抗艾滋病毒等活性.但是临床上应用该药常伴有假醛固酮增多症副作用，表现为患者长期用药后出现水肿、湿疹
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甘草次酸是中药甘草中的活性成分之一.具有抗炎、止痛、抗病毒、抗癌、抗艾滋病毒等活性.但是临床上应用该药常伴有假醛固酮增多症副作用，表现为患者长期用药后出现水肿、湿疹低血钾等现象，限制了其在临床上的应用.因此有目的的修饰其结构以寻找高效、毒副作用低的新药具有重要的药学价值和现实意义.
本文在前人研究的基础上，根据药物与受体结合的原理及其结合甘草次酸的构效关系，合成了一系列异噁唑杂环衍生物，并将其引入甘草次酸和11-脱氧甘草次酸，首次合成了一系列新型的甘草次酸异噁唑杂环酰胺衍生物.并通过L9(34)正交实验优化了甘草次酸酰胺化反应的条件.这条路线的成功为此类化合物的合成提供了一种值得借鉴的合成方法.所合成的化合物通过IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS等分析方法确定了它们的化学结构，并对部分系列化合物作了初步的抗炎活性测试.其结果表明此类化合物均显示出比对照药氢化可的抗炎活性松更强.为高活性抗炎药物的筛选提供了新的侯选化合物，具有重要的现实意义.
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