组织乏氧是临床上多种重要疾病的一个主要特征，乏氧组织显像能直接提供组织低氧但存活的依据，这些信息在临床诊断决策中起到重要作用。近年来，乏氧显像剂已经成为放射性药物研究的热点之一。为了开发新的乏氧显像剂，本文主要进行了如下三个方面的工作： 1.合成了一种硝基三唑氨基肟配体，1-(3-硝基-1，2，4-三唑)丙基氨基肟(1-(3-nitro-1,2,4-triazole-1-yl)-propanhydroxyiminoamide，NTPA)，研究了影响99mTc-NTPA标记率的相关因素，并得出最佳标记条件，使标记率在90﹪以上，标记物在体外8小时内稳定，纸上电泳结果表明，标记物在生理条件下不带电荷。99mTc-NTPA在荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布实验表明，该标记物在肿瘤中有一定的摄取，注射4小时后，肿瘤/肌肉4.67，肿瘤/血0.94，其他组织器官相对于肿瘤而言，清除较快，主要通过肾排除体外。体外细胞实验表明，在乏氧状态下，99mTc-NTPA能持续富集于S180细胞，4小时后，标记物在乏氧细胞内的摄取Cin/Cout为0.54，乏氧和有氧条件下，细胞摄取有明显差异。 2.1-(5-硝基苯并咪唑)丙基氨基肟(1-(5-nitrobenzoimidazole-1-yl)-propanhydroxy-iminoamide，NBIPA)的体内生物分布和体外细胞实验。99mTc-NBIPA在荷S180肉瘤小鼠体内分布实验表明，该标记物在肿瘤有一定的摄取，注射8小时后，肿瘤/肌肉，肿瘤/血分别为2.86，1.00，肿瘤与各组织器官仍然处于上升趋势。体外细胞实验表明，99mTc-NBIPA具有乏氧选择性，4小时后，乏氧细胞摄取Cin/Cout为0.58，而有氧细胞摄取Cin/Cout为0.36，有明显差异。 3.合成苯基氨基肟(benzenehydroxyiminoamide，Bham)，并考察了其放射性标记物在细胞中的摄取，并与99mTc-NBIPA，99mTc-NTPA的结果进行比较，表明硝基苯并咪唑与硝基三唑类化合物具有乏氧显像的特点。