近年来，随着人类基因组计划的完成，细胞生物学、分子生物学以及蛋白质组学等生命科学相关技术的突破性发展，传统医学影像与其有机的结合形成了新一代医学影像方法——分子影像学。它能够在活体状态下的细胞和分子水平观测生物的生理变化过程，为定性以及定量研究基因功能、新陈代谢、疾病发生发展机理、病情监测、靶向治疗、疗效评估等提供信息获取与分析处理的新方法，有望实现对疾病的早期诊断、准确诊断和有效治疗。光学分子影像作为分子影像的主要模态之一，以其低能量、无辐射、高灵敏度、高时间分辨率、低成本、易操作等优点而得到广泛的研究和应用。分子探针是光学分子影像的先决条件。制备胃癌特异性光学分子探针，利用光学分子影像对胃癌的早期诊断、疾病监测、靶向治疗及疗效评估、新药研发等进行相关研究，对于推动我国早日攻克胃癌重大疾病具有重大意义。本文的主要工作围绕可用于胃癌相关研究的特异性光学分子探针构建而展开，建立可用于生物发光成像的稳定表达萤火虫荧光素酶的胃癌细胞株，利用该细胞株，基于生物发光成像对新型靶向化疗药物针对胃癌进行药效评价，探讨利用该细胞系作为生物模型基于生物发光成像对胃癌细胞进行实时在体追踪的可靠性以及对胃癌的进展、转移以及新药筛选等方面研究的有效性；另外，构建一类具有良好特性的新型花菁染料，然后与胃癌特异性分子相偶联制备成胃癌特异性荧光分子探针，基于荧光分子成像对胃癌的在体可视化监测进行研究，探讨该类染料的可修饰性，胃癌特异性分子探针的靶向性以及利用该类特异性分子探针进行胃癌特异性诊断的可靠性。具有来讲，本文的主要工作包括：1：构建了一种可稳定表达萤火虫荧光素酶报告基因的胃癌细胞亚系SGC-7901-luc。利用慢病毒转染方法将外源性萤火虫荧光素酶报告基因转染到胃癌细胞，构建了胃癌细胞亚系SGC-7901-luc，通过相关分析实验发现，SGC-7901-luc为实时在体追踪胃癌细胞的生长状况提供了可靠的生物模型。2：探索了一种新型的Bcl-2/Bcl-xL小分子抑制剂ApoG2对不同分化程度胃癌细胞的体外抑制作用。细胞凋亡不足是胃癌发生发展的核心环节，利用化疗药物诱导细胞凋亡是治疗胃癌的有效方法之一，但是临床上对化疗药物的耐药成为治疗胃癌失败的主要原因之一。因此，筛选新的有效化疗药物对胃癌治疗至关重要。针对Bcl-2蛋白抑制剂已成为当前抗肿瘤药物的研究热点，我们选择新型Bcl-2/Bcl-xL小分子抑制剂ApoG2针对胃癌开展体外细胞活性实验，发现ApoG2可通过激活线粒体凋亡通路，诱导胃癌细胞发生凋亡进而有效抑制肿瘤的生长。3：进一步， ApoG2针对胃癌的体内的抑瘤效果进行了研究。基于所合成的SGC-7901-luc细胞系，利用生物发光成像系统，对ApoG2在体内对胃癌细胞生长的影响进行了实时在体示踪，发现ApoG2还可通过内质网应激凋亡通路的激活导致细胞凋亡的发生，进而在体内以非常小的毒副作用有效抑制肿瘤的生长，说明ApoG2可作为胃癌治疗的潜在靶向化疗药物具有临床转化前景。4：合成了一类具有毒性小、光稳定性强、具有膜穿透性以及生物活性等优点的新型五甲川花菁染料，提出了一种有效的合成花菁染料的新方法。由于花菁染料具有分子量小、毒性低、波长可调范围广、以及摩尔消光系数大等优点，使其广泛的用于荧光标记领域。但是，目前，花菁染料存在着种类有限、光稳定较差、荧光量子产率低、合成路线复杂、副产物多、难纯化进而导致价格昂贵、在肿瘤荧光分子成像研究中可用的甚少（常见的只有IRDye800以及Cy5.5）进而极大阻碍了其在荧光分子成像肿瘤研究中的应用等缺点，总结花菁染料合成及性能可改进的方法，利用对称合成方法，得到甲川链中位带氯的染料，再通过巯基取代氯原子制备出中位为生物活性基团（羧基-COOH）的新型五甲川花菁染料，改善原有的合成路径复杂、副产物多、目标产物产率低、难分离、从而导致其价格昂贵等问题，为基于荧光分子成像开展相关研究奠定了基础。5：构建了一类具有胃癌血管靶向特异性的新型荧光分子探针，利用荧光分子成像对胃癌的靶向监测进行了相关研究。在本文，选择具有良好生物亲和力和特异性的胃癌血管特异性短肽GX1作为胃癌特异性分子标志物，将自行所合成的新型五甲川花菁染料CyIC与其共价偶联，制备成具有胃癌特异靶向能力的CyIC-GX1荧光分子探针，通过体内外荧光成像实验发现所合成的探针具有很好的胃癌肿瘤靶向能力，说明所构建的新型五甲川花菁染料可用于荧光成像研究领域，扩大了荧光标记物的可选择性以及GX1具有非常好的肿瘤血管靶向能力，尤其针对胃癌，其可以作为胃癌的特异性标记物，开展相关的胃癌诊断研究，具有向临床转化的潜能。