山里红(Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br.)蔷薇落叶小乔木,山楂的一个变种,既是果树,也是观赏植物。另有记载其叶片亦具有活血化瘀,理气通脉、化浊降脂之功效。目前已从中分离得到的酚类化合物有绿原酸,牡荆素-4〃-O-葡萄糖苷,牡荆素-2〃-O-鼠李糖苷,荭草苷,芦丁,牡荆素和金丝桃苷。现代药理学研究表明,牡荆素在增加冠状动脉的血流量,保护心血管系统和降低血脂方面具有重要作用,但其在山楂叶中的含量较低。研究表明,山里红叶中牡荆素-4"-O-葡萄糖苷,牡荆素-2"-O-鼠李糖苷含量较高,所以可通过水解反应提高牡荆素含量。但转化后水溶性差,口服给药后生物利用度低,限制了其应用。因此,可以通过SAS法将山里红叶转化物制备成超细微粉,以提高其水溶性和生物力度。并且将山里红叶转化物超细微粉进行非酒精性脂肪肝作用研究,结果显示山里红叶转化物超细微粉具有预防非酒精脂肪肝作用。本研究主要通过超声辅助酸水解方法提取得到山里红叶转化物,利用SAS法制备山里红提取物超细微粉,利用单因素实验考察温度、压力、进料流速和物料浓度4个因素对平均粒径的影响。采用正交实验优化平均粒径,得到最优工艺条件,并对山里红叶转化物超细微粉进行质量评价、体外溶出度和预防非酒精性脂肪肝作用等研究。研究结果如下:1.设计单因素试验,研究了各个因素条件对牡荆素得率的影响,在此基础上,通过设计正交优化试验得到最优工艺。结果表明:影响牡荆素提取得率的因素顺序为:盐酸浓度>超声功率>提取时间>固液比;最优工艺条件为:盐酸浓度2 M、超声功率500 W、提取时间40 min、固液比1:20,在此最优组合条件下,测定牡荆素得率为2.603 mg/g。2.本研究采用SAS制备山里红叶转化物超细微粉,以提高其溶解度和生物利用度。采用单因素和正交试验优化制备条件,并得到最佳工艺条件,即当温度60℃,压力20 MPa,物料浓度2 mg/mL,进料流速6 mL/min得到粒径较小的山里红叶转化物超细微粉,最小粒径为156.4 nm。3.本研究通过扫描电镜(SEM)、红外光谱(FTIR)、X-射线衍射(XRD)等理化性质对山里红叶转化物超细微粉进行质量评价,结果显示:山里红叶转化物超细微粉的形貌发生显著变化,经传统方法提取的山里红叶转化物原料形貌各异,呈破碎的片状,但是山里红叶转化物超细微粉为较均匀球状,粒径明显减小并且粒径分布均匀。4.在体外溶出度的研究中,由体外溶出度曲线可见,制备后的山里红叶转化物溶解度明显高于山里红叶转化物原料溶解度,山里红叶转化物超细微粉的溶出度是山里红叶转化物的3.15倍,并且溶解的速度也更快。大鼠生物利用度结果显示,山里红叶转化物超细微粉生物利用度是山里红叶转化物1.77倍。5.在对山里红叶转化物超细微粉的抗非酒精性脂肪肝作用的研究中,通过测定小鼠血清中TC、TG、HDL-C和LDL-C的含量,结果显示与模型组相比,山里红叶转化物超细微粉TC、TG和LDL-C含量较低,HDL-C含量与高,山里红叶转化物超细微粉对小鼠血脂有调节作用。由小鼠切片结果显示,益心酮和山里红叶转化物超细微粉对非酒精性脂肪肝有预防作用,且山里红叶转化物超细微粉效果更好。综上所述,本研究采用SAS法制备山里红叶转化物超细微粉,可显著提高其溶出度以及口服生物利用度,并且具有较好的抗非酒精性脂肪肝活性,为探索山红叶转化物物的开发利用、提高其生物利用度和临床应用价值奠定了基础。