【摘 要】
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沙坦类药物是一类新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床用于治疗高血压,具有作用时间长、可长期服用的优点.本文以酒石酸为原料,在硝酸、硫酸作用下与氨水及丁醛缩合、环
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沙坦类药物是一类新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床用于治疗高血压,具有作用时间长、可长期服用的优点.本文以酒石酸为原料,在硝酸、硫酸作用下与氨水及丁醛缩合、环化成2-丙基-1H-咪唑-4,5-二羧酸;再经酯化、格氏反应、N-烃化生成N-苄基咪唑化合物;水解、酯化及脱保护得到奥美沙坦酯,结构经波谱确认.依替米贝是一类新型的胆固醇吸收抑制剂,单用或与他汀类药物联用治疗高血脂.本文对中间体的合成工艺进行了研究.4-氟苯甲酰丁酸先酯化再还原、水解,用(S)-苯甘氨酸甲酯拆分得到(+)-4-氟苯(5-羟基)戊酸;4-羟基苯甲醛经羟基保护后与4-氟苯胺在对甲基苯磺酸催化下缩合成亚胺.
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