论文部分内容阅读
转筋草是我国的传统中药,应用历史悠久,为黄杨科(Buxaceae)板凳果属(Pachysandra)植物转筋草(Pachysandra terminalis Sieb.Zucc)的带根全草,主要分布在分布于陕西、甘肃、湖北、四川、贵州等地,资源丰富。转筋草味苦、微辛、性平,具有祛风湿、舒筋活血、通经止带的功效,主治风湿发热,筋骨痛,胃痛和闭经等症。现代药理学研究表明转筋草具有细胞毒、抑制胃酸分泌、抗溃疡和抑制胆碱酯酶等活性。日本学者菊池彻于上世纪六七十年代报道了28个甾体生物碱类化合物以及9个五环三萜类化合物。本文以发现新生物活性成分为目的,对转筋草的脂溶性提取部位开展了系统的化学成分研究,采用溶剂萃取、常压硅胶柱色谱和凝胶柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,从转筋草的石油醚和乙酸乙酯层萃取物中共分得37个化合物,进一步利用IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HMBC、HSQC等有机波谱技术和化学方法,鉴定了其中22个化合物的结构,化合物1-5个为未见文献报道的新化合物,分别为：(+)-(20S)-20-dimethyl amino-3α-(3’-isopropylidene)-lactam-5α-pregn-4β,16β-diol(1)、(+)-(20S)-20-dimethylamino-3α-(3’-isopropylidene)-lactam-5α-pregn-4β-ol(2)、3α-methylsenecioylamino-5α-pregn-20-one (3)、3α-methylbenzoylamino-5α-pregn-20-one(4)和(6R,7E,9R)-9-dimethylamino-4,7-magastigmedien-3-one(5);化合物8-10和12-22均为首次从该植物中分离得到。本文进一步对转筋草的各提取部位和化合物进行了抗肿瘤转移活性和抗氧化活性的筛选。结果如下：1.生物碱类化合物1-9显示了很强的抗肿瘤转移活性,在0.2μg/ml的浓度下即呈现很强的抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231趋化迁移的作用,最高抑制率为89.4%。实验结果表明：化合物骨架两端的含氮中心二甲胺基为活性中心,失去该基团则活性下降。2.化合物13-22具有抗氧化活性,其中化合物14和22具有较强的DPPH自由基清除能力,在10μg/ml时其自由基清除率分别为97.9%和92.0%。根据实验结果分析DPPH自由基的清除活性与酚羟基的数目和新形成的苯氧自由基的稳定性有关。