更年期妇女由于体内内源性雌激素减少，会出现潮热、抑郁、阴道干燥、尿失禁、骨质疏松、冠心病、性能力下降等症状以及随之出现的心理问题。临床上一般使用雌激素替代疗法(ERT)或者荷尔蒙替代疗法(HRT)治疗，然而临床结果表明，虽然两者疗效尚可，但是前者容易诱发乳腺癌和卵巢癌，后者容易诱发乳腺癌。此外临床上也用选择性雌激素受体调节剂(SERMs)来治疗更年期综合症，但主要用于更年期骨质疏松及乳腺癌，对潮热等其他更年期症状无明显改善，且长期使用后容易导致深度静脉血栓。　　 为了寻求更加安全有效的选择性雌激素受体配体，能够更好的缓解更年期综合症，本论文设计合成了2个系列的选择性雌激素受体α调节剂及3个系列的组织选择性雌激素受体配体，共68个最终产物，并通过核磁、质谱进行结构确证。部分化合物的体外核受体结合实验表明与雌激素受体有一定的结合力。部分化合物的体内骨质疏松实验显示有6个化合物有较好的抗骨质疏松效果及较弱的子宫刺激作用，化合物E-2与阳性对照雷洛昔芬作用相当。　　 本文还对聚ADP核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂进行合成。PARP-1是一类存在于多数真核细胞中的催化聚ADP核糖化的细胞核酶，通常可由免疫、缺血损伤、神经退行性变或肿瘤放、化疗所造成的DNA缺口所激活，并通过对相关蛋白进行聚ADP核糖化，激活相关蛋白，进行DNA缺口修复。因此PARP-1抑制剂常用作神经保护剂、肿瘤放疗、化疗的增敏剂，2005年，研究人员发现PARP-1抑制剂也可单独用于BRCA1和BRCA2缺失的乳腺癌的治疗。本文主要合成了阳性对照Olaparib及对一类问巯基苯甲酰胺类PARP抑制剂进行了合成探讨。