L-异谷氨酰胺类氨肽酶N抑制剂的设计合成及初步活性研究

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氨肽酶N(APN)是一类含锌离子的膜结合型外肽酶,在哺乳动物的肾脏、小肠以及中枢神经系统等组织中广泛表达。在体内,该酶参与血管紧张素Ⅲ在脑部及外周器官的代谢、脑啡肽的降解和内啡肽的失活,并与中性内肽酶NEP有关。业已证明,APN与人淋巴细胞表面分化抗原(CD13)为同一物质,同时,APN还是冠状病毒229E和TEGV受体。体外试验证实APN在恶性肿瘤细胞的侵袭与转移过程中起重要作用。APN已经成为抗肿瘤抗病毒药物发挥作用的一个重要靶点,这就要求丌发高效低毒的、高选择性的APN抑制剂。
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