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具有平面正方形几何结构的正二价铂配合物可以与细胞内DNA形成共价化合物并使其DNA链发生单链或双链的断裂或扭曲，进而导致癌细胞死亡，可用于癌症治疗。第一章：综述了金属抗肿瘤药物，特别是铂类药物的发展和分类。第二章：合成了11个L-氨基酸希夫碱铂(Ⅱ)的配合物。并通过元素分析、红外光谱、氢谱核磁共振等手段对其进行了结构表征。结果表明，中心金属离子与酚羟基O和氨基酸羧基O及亚胺基N发生配位。采用MTT法测定了上述希夫碱配合物对人子宫癌细胞系Hela和人肺癌细胞系A549的体外抗肿瘤活性。并采用紫外的方法定性测定了部分配合物与鲑鱼精DNA的键合作用。活性结果显示：在以L-氨基酸希夫碱为配体的配合物中，配合物对肿瘤细胞的抑制率具有选择性。配合物与DNA发生键合作用以后，产生增色效应，并且键合方式可能为插入式。在Hela细胞系中，K[Pt(3-羟基-2-(2,5-二羟基苄亚胺基)丙酸基)Cl](4f)，K[Pt(2-(5-溴-2-羟基苄亚胺基)-4-甲基戊酸基)Cl](4j)和K[Pt(2-(5-溴-2-羟基苄亚胺基)-3-羟基丁酸基)Cl](4k)均表现出了优于顺铂的抗肿瘤活性，K[Pt(3-羟基-2-(2-羟基苄亚胺基)丁酸基)Cl](4e)表现出了同顺铂相当的抗肿瘤活性。第三章：合成了8个L-氨基酸还原席夫碱铂(Ⅱ)的配合物。并通过元素分析、红外光谱、质谱、氢谱核磁共振等手段对其进行了结构表征。结果表明，中心金属离子与酚羟基O和氨基酸羧基O及胺基N发生配位。采用MTT法测定了上述氨基酸还原希夫碱配合物对人鼻咽癌细胞KB、人胃癌细胞BGC-823、人肝癌细胞Bel-7402、人急性早幼粒白血病细胞HL-60四种细胞系的体外抗肿瘤活性。并采用紫外的方法定性测定了部分配合物与鲑鱼精DNA的键合作用。活性结果显示：氨基酸还原希夫碱配合物对人体癌细胞系具有抗肿瘤选择性。配合物与DNA发生键合作用以后，产生增色效应，并且键合方式可能为插入式。配合物K[Pt(2-(5-溴-2-羟基苄胺基)-4-甲基戊酸基)Cl](6j)具有最好的抗肿瘤活性，在BGC-823和HL-60细胞系中表现出优于顺铂的抗肿瘤活性，在Bel-7402细胞系中表现出与顺铂相当的抗肿瘤活性。第四章：合成了5个配体含有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物，并用差分脉冲伏安法定性测定了其与鲑鱼精单链DNA的键合作用。结果显示：[Pt(L~1)]与单链DNA具有最好的键合作用，配体取代基可以有效地影响铂(Ⅱ)配合物与DNA之间的相互作用，含大基团取代基的配体能够有效阻止铂(Ⅱ)配合物与鸟嘌呤和腺嘌呤残基的键合作用。