【摘 要】
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异喹啉亚胺类化合物具有抑制乙酰、丁酰胆碱酯酶及抗菌消炎等生物活性。但亚胺基团不稳定,使得异喹啉亚胺类化合物合成方法较少,且产率低,因此探索新的合成方法进而合成新的
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异喹啉亚胺类化合物具有抑制乙酰、丁酰胆碱酯酶及抗菌消炎等生物活性。但亚胺基团不稳定,使得异喹啉亚胺类化合物合成方法较少,且产率低,因此探索新的合成方法进而合成新的异喹啉亚胺类化合物变得越来越重要。一方面,双环吡啶酮类化合物具有多种生物活性,而另一方面,氟原子具有多种效应,通常能够增加生物活性。因此我们设计合成含氟双环吡啶酮类化合物。基于异喹啉亚胺及双环吡啶酮类化合物的重要性,本文开展了以下工作:第一章:对杂环烯酮缩胺、异喹啉亚胺类化合物、含氟双环吡啶酮类化合物的合成研究进行的综述。第二章:在1,4-二氧六环溶剂中,杂环烯酮缩胺与邻氟苯甲腈化合物用三乙胺为碱,加热回流条件下,一步合成了 17个异喹啉亚胺类化合物,产率为55%~80%。将所合成的目标化合物与课题组前期黄超合成的25多卤代异喹啉亚胺类化合物进行抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅱ-10r,Ⅱ-10s,Ⅱ-10t,Ⅱ10u抗肿瘤活性优异。第三章:我们建立了以二氧六环作溶剂,适当条件下,杂环烯酮缩胺与2-三氟甲基-3,3-二氟丙烯酸甲酯或衣康酸双(异丙基)酯反应一锅法合成两类含氟双环吡啶酮化合物的方法,共合成40个目标化合物,产率75~96%。所合成的异喹啉亚胺与含氟双环吡啶酮化合物均使用波谱进行了结构表征,并通过培养化合物Ⅱ-10i及Ⅲ-7d的单晶,利用X-Ray进一步确定了化合物的结构。
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