异喹啉亚胺和含氟双环吡啶酮类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

来源 :云南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:meimei5211314
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
异喹啉亚胺类化合物具有抑制乙酰、丁酰胆碱酯酶及抗菌消炎等生物活性。但亚胺基团不稳定,使得异喹啉亚胺类化合物合成方法较少,且产率低,因此探索新的合成方法进而合成新的异喹啉亚胺类化合物变得越来越重要。一方面,双环吡啶酮类化合物具有多种生物活性,而另一方面,氟原子具有多种效应,通常能够增加生物活性。因此我们设计合成含氟双环吡啶酮类化合物。基于异喹啉亚胺及双环吡啶酮类化合物的重要性,本文开展了以下工作:第一章:对杂环烯酮缩胺、异喹啉亚胺类化合物、含氟双环吡啶酮类化合物的合成研究进行的综述。第二章:在1,4-二氧六环溶剂中,杂环烯酮缩胺与邻氟苯甲腈化合物用三乙胺为碱,加热回流条件下,一步合成了 17个异喹啉亚胺类化合物,产率为55%~80%。将所合成的目标化合物与课题组前期黄超合成的25多卤代异喹啉亚胺类化合物进行抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅱ-10r,Ⅱ-10s,Ⅱ-10t,Ⅱ10u抗肿瘤活性优异。第三章:我们建立了以二氧六环作溶剂,适当条件下,杂环烯酮缩胺与2-三氟甲基-3,3-二氟丙烯酸甲酯或衣康酸双(异丙基)酯反应一锅法合成两类含氟双环吡啶酮化合物的方法,共合成40个目标化合物,产率75~96%。所合成的异喹啉亚胺与含氟双环吡啶酮化合物均使用波谱进行了结构表征,并通过培养化合物Ⅱ-10i及Ⅲ-7d的单晶,利用X-Ray进一步确定了化合物的结构。
其他文献
文章首先阐述了高职类学前教育专业地理课堂教学中环保教育渗透的重要性,然后分析了高职类学前教育专业地理课堂教学中环保教育渗透的要求,最后论述了高职类学前教育专业地理
【正】 历史名城泉州,位于祖国东南海滨,是我国古代“海上丝绸之路”的一个重要商埠,也是我国人民与亚非各国人民友好交往和文化交流的著名古城。遗留至今的大量史迹,就是最
【摘要】随着新课改教学理念的不断深入,教学水平得到明显提升。其中,核心素养教学理念作为新课改教学中的重要内容手段之一,已然成为当下教育的重点内容。生物学科与我们的日常生活联系紧密,所以在高中生物教學中,其更注重于理论与实践相结合。生物学科的核心素养可以通过社会责任、生命观念、理性思维等形式来体现。实践是检验真理的唯一标准,因此,如何在核心素养的视角下发展高中生物实验教学成为值得思考的问题。针对当前
目的:检测化瘀活络止痛胶囊有效成分,为确定化瘀活络止痛胶囊中药有效部位奠定基础。方法:利用超声波提取法对化瘀活络止痛胶囊原粉进行水、95%乙醇、乙酸乙酯提取;采用试管法
中国梦既揭示了近代以来中国历史发展的主题线索,又彰显了全国各族人民的共同愿望和宏伟愿景。以爱国主义为核心的民族精神和以改革创新为核心的时代精神,在实现中国梦的伟大征
如果新买的设备和现有设备被用于同一项工作任务,那么所有机器能够很好地协同工作很重要。
一九七五年春,正当全党全军全国人民响应毛主席的伟大号召,掀起学习无产阶级专政理论的热潮时,王张江姚反党集团为了篡党夺权,抛出了反对经验主义的黑纲领。一个纲领“是一面公开
随着科学技术的进步与生活水平的改善,汽车已逐渐成为人们出行中不可或缺的代步工具,同时人们对车辆的乘坐舒适性及行驶平顺性也提出了更高的要求,其中座椅悬架系统在抑制振
初中阶段的阅读教学是新课标下语文学科的重要模块,应该在学科核心素养理念的指导之下对现阶段的教学活动进行优化创新,不断改善阅读课程的教学内容、手段、方法,帮助学生养
目的:探讨帕金森病与睡眠障碍的关系。方法:收集帕金森病患者为病例组,健康中老年人为对照组,对病例组与对照组的睡眠质量评分进行统计学分析比较。结果:病例组睡眠质量评分显著