恶性肿瘤是目前严重威胁人类健康的常见病和多发病，各类肿瘤疾病导致的死亡在临床仅次于心脑血管疾病。因此抗肿瘤药物研究是新药研究的重要方向之一。从天然产物中寻找有效抗肿瘤先导化合物或治疗药物，是近年来公认的开发抗肿瘤药研究的最有效途径之一。天然抗肿瘤药物具有不同的化学结构特征，常见的有生物碱类、黄酮类、萜类和甾体及其苷类、以及多糖类、糖蛋白类和环肽类等。其中由于生物碱类化合物在自然界中分布广泛，且药理活性明显，一直是抗肿瘤药物的研究重点。　　以苦参碱为代表的生物碱已有报道其具有良好的抗肿瘤活性，由于其药理活性广泛、毒性较低的优越性，使其受到越来越多的关注。苦参碱是从中国传统中药苦参中提取得到的有效成分，现代抗肿瘤研究中发现其对多种肿瘤具有很好的抑制作用，但苦参碱脂溶性较差，生物利用度较低。M-19是本课题组设计合成的一个具有广谱药理活性的甲氨基硫代苦参碱衍生物，但稳定性较差，在水溶中容易发生消除反应变成硫代槐果碱。所以本课题以槐果碱、M-19为先导化合物，一方面对其侧链的氨基进行酰化，以期提高其稳定性，另一方面我们还将在酰基结构上引入多种取代，以调节其脂水分配系数，提高生物利用度，并探讨构效关系。我们共设计合成了3类苦参碱衍生物70个化合物，所有化合物均经过H1-NMR、C13-NMR、部分化合物经过ESI-MS、HR-QTOF-MS进行结构确证。　　本课题利用MTT法测定了所有化合物对三种肝癌细胞(Hep-3B、Huh-7、SMMC-7721)的体外抗肿瘤活性。试验结果显示，设计合成的大多数化合物对肝癌细胞均有一定的抑制作用，其中2r的抗肝癌效果最佳。研究结果对于研究癌症的发展、发生机理和研究新型抗肿瘤药物具有重要的意义，值得深入研究。