【摘 要】
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作为抗肿瘤抗生素,博莱霉素类化合物已广泛应用于临床.为了提高其抗肿瘤活性、细胞选择性和降低毒副作用,我们以博莱霉素A、A为先导化合物,以博莱霉素类化合物的抗肿瘤作用机
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作为抗肿瘤抗生素,博莱霉素类化合物已广泛应用于临床.为了提高其抗肿瘤活性、细胞选择性和降低毒副作用,我们以博莱霉素A<,5>、A<,6>为先导化合物,以博莱霉素类化合物的抗肿瘤作用机理为基础,设计并合成了(1)以增加C-末端疏水性为目的的BLM新衍生物;(2)以提高肿瘤细胞识别能力为目的的BLM新衍生物;(3)以提高DNA断裂能力为目的的具有双断裂活性区BLM的新衍生物;(4)以HIV-1 TAR RNA为靶标的BLM新衍生物等四个不同系列共28个目标化合物.通过元素分析,利用FAB-MS、TOF-MS、<1>H-NMR、<13>C-NMR等现代仪器,确定了目标化合物的结构和组成.为了从分子水平了解博莱霉素新衍生物的抗肿瘤作用机理和规律,我们研究了博莱霉素新衍生物对CT-DNA的结合以及对pBR322 DNA的断裂,并取得了一些有意义的结果.通过分析博莱霉素新衍生物的生物活性和对DNA的断裂效率,我们发现:所合成的博莱霉素衍生物可以在Fe(Ⅱ)存在下,通过断裂、损坏DNA而影响其生物活性.
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