透皮促进剂对脂质体凝胶剂透皮性能影响的研究

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该文主要研究透皮促进剂对脂质体凝胶剂透皮的影响.选取丹参酮和维甲酸作为模型药物,制备其脂质体凝胶并研究其经皮吸收情况.采用薄膜蒸发法制备了丹参酮和维甲酸脂质体,用透析法测定其脂质体的包封率、用LS230粒度仪研究其粒径大小及分布、初步考察了脂质体的稳定性.结果表明,薄膜法制备的脂质体包封率高于注入法,平均包封率在80﹪以上,脂质体外观圆整,分布较均匀,平均粒度为2.6μm.将脂质体避光储存于4℃冰箱中1个月,药物没有明显渗漏.以卡波姆、羟丙甲基纤维素为基质,制备丹参酮及维甲酸脂质体凝胶,采用体外透皮实验方法,用裸鼠皮肤,以Franz扩散池为实验装置,进行透皮实验.实验结果表明,与普通凝胶相比,脂质体凝胶中丹参酮和维甲酸在裸鼠皮肤内的积留量显著增加,分别是普通凝胶的2.32倍和1.84倍,而全身吸收量明显降低,分别是普通凝胶0.30倍和0.10倍.选用卡必醇和丙二醇作为透皮促进剂,进行丹参酮和维甲酸脂质体凝胶的体外扩散和透皮实验.实验表明,卡必醇和丙二醇都能加快丹参酮和维甲酸从凝胶中扩散出来,但对两种药物的经皮吸收效果却有明显不同.卡必醇和丙二醇的加入,都参减少丹参酮的全身吸收,增加在皮肤局部的积累量,而对维甲酸却增加了全身吸收量.
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