吗啉-2,5-二酮及其衍生物的制备和应用研究

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人工合成的聚α-氨基酸具有无毒、生物可降解、低免疫原性、细胞亲和性好等优点。吗啉-2,5-二酮及其衍生物的开环聚合形成α-羟基酸和α-氨基酸的交替共聚物。它们合成简单,反应条件温和,近年来正得到广泛的研究。 本文就吗啉-2,5-二酮及其部分衍生物的合成、自聚和共聚反应及应用方面做了一些研究。 1.优化反应条件,以三乙胺为催化剂,合成了吗啉-2,5-二酮、3-甲基-吗啉-2,5-二酮和3-(苄氧羰基乙基)-吗啉-2,5-二酮,三种化合物的合成产率得到了不同程度的提高。其中吗啉-2,5-二酮和3-甲基-吗啉-2,5-二酮的产率较文献值提高了20个百分点。 2.在辛酸亚锡的引发下,合成了聚3-甲基吗啉-2,5-二酮,合成了3-甲基吗啉-2,5-二酮分别和ε-己内酯、L-丙交酯的二元共聚物。 3.首次采用氨基封端的聚乙二醇引发3-甲基吗啉-2,5-二酮聚合,成功得到新型的聚乙二醇-聚(氨基酸-co-羟基乙酸)共聚物。 4.首次将聚乙二醇-聚(氨基酸-co-羟基乙酸)共聚物用于紫杉醇的增溶,将紫杉醇在水溶液中的溶解度从小于1μg/ml提高到了219μg/ml。
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