本研究对松脂醇二葡萄糖苷单次灌胃低、中、高三个剂量（10，20，40mg/kg）的药代动力学进行研究，并且采用体外代谢法研究松脂醇二葡萄糖苷在人工胃液和人工肠液、大鼠肠道菌群和肝微粒体代谢情况。对松脂醇二葡萄糖苷的代谢物采用质谱方法进行检测确证，不仅为松脂醇二葡萄糖苷的体内转化和临床应用的安全性、有效性提供相关参考，同时为探讨其体内药效和新药开发作研究前准备。　　1、松脂醇二葡萄糖苷的定量分析和方法验证　　根据松脂醇二葡萄糖苷的溶解性和结构特点，经过质谱条件和液相条件的优化，建立了超高效液相-质谱联用检测方法（UPLC-ESI/MS/MS）对大鼠血浆中松脂醇二葡萄糖苷浓度进行测定。研究表明：松脂醇二葡萄糖苷在1～2000ng/mL浓度范围内线性关系良好，最低定量限浓度为1ng/mL；高、中、低（浓度分别为500、20、2ng·mL-1）三个浓度的质控样品日内精密度RSD在1.05-11.16％，日间精密度RSD在0.92-4.94%，提取回收率重现性好，大鼠血浆的基质效应低，检测方法快速、准确、灵敏和专属性高。　　2、大鼠单次灌胃不同剂量松脂醇二葡萄糖苷的药代动力学　　通过给予大鼠单次灌胃松脂醇二葡萄糖苷低、中、高三个剂量（10，20，40mg/kg），获得松脂醇二葡萄糖苷血浆主要药动学参数和药物浓度-时间数据，结果表明：给药后5-30min达峰，吸收快，半衰期短；10，20，40mg/kg三个剂量组的Cmax分别为937.62±40.99mg/L、1020.20±43.90mg/L、1189.91±91.75mg/L； AUC(0-t)分别为619.90±28.15mg/L·h、1013.34±18.29mg/L·h、1695.56±147.03mg/L·h。 AUC(0-t)与给药剂量呈正相关。　　3、松脂醇二葡萄糖苷人工胃液和人工肠液代谢研究　　绘制松脂醇二葡萄糖苷在人工胃液和人工肠液的剩余率曲线。研究表明：松脂醇二葡萄糖苷在人工胃液中5-15min内变化较大，主要发生脱糖基的水解反应，检测到2种主要产物。然而，在模拟人工肠液近中性环境在只有胰酶存在条件下松脂醇二葡萄苷变化不明显，几乎不发生生物转化。　　4、松脂醇二葡萄糖苷大鼠肠道菌群代谢研究　　采用粪便温孵法研究大鼠肠道菌群对松脂醇二葡萄糖苷的代谢，并对松脂醇二葡萄糖苷在大鼠肠道菌群中的代谢产物进行检测。研究表明：大鼠肠道菌群参与松脂醇二葡萄糖苷的生物转化作用，有10种主要的产物被检测出来。　　5、松脂醇二葡萄糖苷肝微粒体代谢研究　　采用肝微粒体温孵法研究松脂醇二葡萄糖苷在大鼠肝微粒体中的生物转化情况，并利用CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4三种酶亚型常用的抑制剂磺胺苯吡唑、奎宁丁、酮康唑来确定主要参与代谢的酶亚型。结果表明：松脂醇二葡萄糖苷在大鼠肝微粒体中发生生物转化，检测到3种主要代谢产物，这三种酶亚型都参与代谢。　　本文探讨了松脂醇二葡萄糖苷的多剂量药代动力学特征，吸收快，半衰期短的特点，首次研究在人工胃液和人工肠液、大鼠肝微粒体代谢情况，松脂醇二葡萄糖苷在人工胃液和大鼠肝微粒体都有降解发生，在肠道菌群中存在代谢反应,为该药物的临床开发提供了可靠的科学依据。