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缩氨基硫脲类化合物由于具有抗癌、抑菌等生物活性引起了人们对其药理作用的巨大兴趣。而近十年来的研究表明,多数缩氨基硫脲金属配合物比其相应的氨基硫脲配体有更好的生物活性。而钯(Ⅱ)和铂(Ⅱ)配合物作为抗癌、抗菌药物已经用于临床。研究缩氨基硫脲与钯(Ⅱ)、铂(Ⅱ),的配合物的合成及生物活性,对寻找新的高效、低毒的杀菌、抗癌药物具有重要的意义。
本文全面综述了钯(Ⅱ)、铂(Ⅱ)缩氨基硫脲配合物的类型、合成方法、结构特征和生物活性,合成了三种缩氨基硫脲:5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氢-[1,2,4,]三嗪-3-硫酮、1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲以及苊醌缩氨基硫脲,并且进一步合成了它们的钯(Ⅱ)和铂(Ⅱ)的配合物,利用元素分析、质谱、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、热分析、核磁共振谱等现代化学物理方法进一步表征了这些配合物的组成与结构,讨论了配合物的有关物理化学性质。实验结果表明,配合物均为非电解质,中心离子与配体的摩尔比为1:2或1:1,并且中心离子的配位数均为四。
DNA是药物分子在体内的作用靶,而血清蛋白是药物在体内运输的主要的载体,研究小分子与BSA和DNA的相互作用,为它们作生物活性方面的研究提供了基本的数据。本文研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氢-[1,2,4]三嗪-3-硫酮以及1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲钯(Ⅱ)、铂(Ⅱ)配合物与BSA的相互作用,并且推断了它们相互作用的机理,求算了结合常数和热力学参数,判断了它们之间的作用力类型,进一步求得了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲配体以及钯(Ⅱ)、铂(Ⅱ)配合物与BSA相互作用的分子间距离。研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氢-[1,2,4]三嗪-3-硫酮以及苊醌缩氨基硫脲钯(Ⅱ)、铂(Ⅱ)配合物与DNA的相互作用,比较了配合物和配体与DNA的结合能力强弱,研究表明,配合物与DNA的作用能力均强于配体。
此项工作的开展,不仅具有重要的配位化学理论意义,而且为医学上寻找新的高效、低毒的杀菌、抗癌药物提供理论信息,具有重要的实际意义。