本论文研究内容是一种新型的作用于肾素-醛固酮系统的抗高血压药物坎地沙坦的前药--坎地沙坦酯的工业化合成工艺。本论文简述了目前全球高血压的发病情况及其对人类造成的危害、抗高血压药物的发展概况,抗高血压药物坎地沙坦酯的作用机制及其与其它品种药物合用的优势,重点研究了坎地沙坦酯的合成。本论文参考专利文献路线,设计并打通了一条坎地沙坦酯的合成工艺路线,并对此合成工艺路线进行了较为彻底的优化,缩短CST-1、CST-3、CST-7、CST-10等步骤反应时间达到30%以上,并使操作简便。通过CST-4步骤母液套用,CST-7步骤使用易回收硫酸代替盐酸,使用挥发性低溶剂代替低沸点溶剂,从而降低“三废”的排放。原料成本降至1658.0元/kg(目前欧美市场售价15000.0-18000.0元/kg),提高了该产品的市场竞争力。坎地沙坦酯合成路线以3-硝基邻苯二甲酸(CST-0)为原料,经单酯化、叠氮化、酰胺化而得到3-硝基-2-叔丁氧羰基氨基苯甲酸甲酯(CST-2),再经亲核取代反应、脱叔丁氧羰基制得3-硝基-2-(((2-氰基联苯-4-基)甲基)氨基)苯甲酸乙酯(CST-4),用二氯化锡还原硝基制得3-氨基-2-(((2-氰基联苯-4-基)甲基)氨基)苯甲酸乙酯(CST-5),再和原碳酸四乙酯环合为咪唑环,即1-((2-氰基联苯-4-基)甲基)-2-乙氧基苯并咪唑-7-甲酸乙酯(CST-6),后经四氮唑化、水解、N-保护、成酯、脱保护而得最终产物坎地沙坦酯,公斤级中试各步骤摩尔收率分别为:94.3%、90.7%、97.8%、91.8%、91.3%、92.2%、95.2%、92.5%、90.0%、95.0%、65.3%,总收率达到31.7%。坎地沙坦酯及其中间体的结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱得以确证。