两种恩诺沙星注射液在猪体内的比较药动学研究

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本试验对两种恩诺沙星注射液在猪体内的比较药物动力学开展研究。  选用16头健康猪,随机分为2组,分别肌肉注射5%恩诺沙星注射液、20%恩诺沙星注射液(酸性),给药剂量为2.5mg/kg b.W.,HPLC法检测血浆中恩诺沙星的浓度,采用药物动力学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型处理药时数据。主要药动学参数分别为:(1)5%恩诺沙星注射液:AUC为8.23±1.63μg·h/mL,Vd为4.78±0.92 L/kg,MRT为14.24±3.63mL/kg·h,Cmax为0.65±0.17μg/mL,tmax为1.45±1.25 h,Kel为0.06±0.02 l/h,t1/2为11.56±3.56h,Cl为0.30±0.07 L/h/kg;(2)20%恩诺沙星注射液(酸性):AUC为8.14±1.91μg·h/mL,Vd为3.04±1.13L/kg,MRT为7.67±2.31mL/kg·h,Cmax为1.11±0.23μg/mL,tmax为0.95±0.44 h,Kel为0.11±0.04 l/h,t1/2为7.07±2.60h,Cl为0.31±0.07 L/h/kg。参数MRT、Cmax统计差异极显著(P<0.01),表明20%恩诺沙星注射液(酸性)在猪体内达峰浓度显著升高,平均驻留时间显著减少,参数Vd、Kel、t1/2统计有差异(P<0.05),参数AUC统计无显著性差异(P>0.05),20%恩诺沙星注射液(酸性)的相对生物利用度为98.83%,生物利用度相当。
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