【摘 要】
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目的:课题组前期以苯并噁唑酮为母环设计合成了系列4位取代衍生物,并发现4-5’-二甲氨基萘-1’-磺酰氧基-苯并噁唑酮(W3D)具有较好的抗炎活性,且对TLR4/My D88/NF-κB信号通路具有调控作用,但其作用靶点尚不明确。本论文旨在以MD2和TLR4为候选靶蛋白,利用体外、体内及化学生物学等多种方法,研究W3D对上述蛋白的调控机制,为合理设计苯并噁唑酮类抗炎小分子化合物提供靶点依据。方法:
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目的:课题组前期以苯并噁唑酮为母环设计合成了系列4位取代衍生物,并发现4-5’-二甲氨基萘-1’-磺酰氧基-苯并噁唑酮(W3D)具有较好的抗炎活性,且对TLR4/My D88/NF-κB信号通路具有调控作用,但其作用靶点尚不明确。本论文旨在以MD2和TLR4为候选靶蛋白,利用体外、体内及化学生物学等多种方法,研究W3D对上述蛋白的调控机制,为合理设计苯并噁唑酮类抗炎小分子化合物提供靶点依据。方法:第一部分化合物W3D对MD2、TLR4蛋白表达调控的作用研究1.Western Blot法检测化合物W3
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第一部分影响BaCl_2收缩大鼠肾内动脉的因素目的:1.研究不同类型的钾通道阻滞剂对离体大鼠肾内动脉(rat intrarenal arteries,RIRAs)血管环张力的影响:观察内向整流性钾通道(inward rectifier potassium channels,Kir)抑制剂BaCl_2、电压依赖性钾通道(voltage-dependent K~+channels,K_V)抑制剂4-氨
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