【摘 要】
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许多具有生理活性的化合物通过多氟烷基,尤其是三氟甲基取代来增加其代谢速度以提高其生理活性。而试验也证明,三氟甲基取代的化合物作为具有生理活性的医药或者农药有着很大
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许多具有生理活性的化合物通过多氟烷基,尤其是三氟甲基取代来增加其代谢速度以提高其生理活性。而试验也证明,三氟甲基取代的化合物作为具有生理活性的医药或者农药有着很大的潜能。因此,三氟甲基化反应在氟化学领域以及有机化学领域越来越受到化学家们的关注。作者用组合催化的方法,采用手性奎宁定衍生的季铵盐与手性钠盐组成组合催化剂催化醛的不对称三氟甲基化反应。通过对催化剂、添加剂的筛选,以及反应条件的优化,确定了最佳反应条件;即-15 oC,0.1 mmol醛, 2 equiv TMSCF3, 10 mol%原位制备的奎宁定衍生的季铵盐和(R)构型的联萘酚钠盐的组合催化剂,和10 mg的4 ? MS在0.6 ml乙醚中反应。在最佳反应条件下,体系对芳香醛收率可达72-95%,41-71% ee值。并且通过实验给出了双盐活化TMSCF3的可能机理和反应可能的催化循环。
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