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荧光成像具有高灵敏度、空间和时间分辨率等特点而被广泛运用于体内活性物质监测、疾病诊断以及生物活动检测等方面。构建高灵敏度和高信噪比的荧光探针对于荧光成像具有重要意义。有机小分子染料的多样性和可降解性使得有机荧光探针得到越来越广泛的关注。并且有机荧光纳米探针有着多样合成方法、易表面功能化和低毒性等优点,因此以有机发光体为荧光核心,以生物相容性/可降解性的可降解聚合物为封装基质制备的有机荧光纳米颗粒已经发展成为新一代探针并应用于活体内的成像。由于传统有机染料的聚集诱导荧光淬灭效应,严重限制了它们在生理条件下的生物成像和追踪应用。自从在2001年首先发现聚集诱导发光现象,基于聚集诱导发光染料的聚合荧光纳米颗粒为荧光纳米的制备提供新思路。本论文针对常规有机荧光分子的聚集诱导荧光淬灭效应和常规AIE高分子聚合物难以生物降解性问题,提出了构建可生物降解AIE荧光纳米的研究思路。本论文的主要内容可归为以下四部分。第一章:简要介绍了近阶段有机荧光纳米探针的优点以及常规染料在高浓度荧光淬灭和难降解等问题,引出聚集诱导发光的概念。总结了聚集诱导发光染料在生物成像、生物传感及肿瘤治疗上的最新进展,并且着重讨论了可降解高分子在生物医学上的应用。提出了设计具有聚集诱导发光性质的可生物降解荧光探针的思路。第二章:我们首先制备出带氨基的AIE染料,通过与金刚烷酰氯之间的反应制备出金刚烷修饰的AIE染料。然后合成出可降解的β-CD二聚体,通过主客体之间的超分子作用制备出两亲性超分子化合物。该化合物能在水相中自组装成纳米颗粒,将疏水AIE染料包裹在纳米颗粒的内部,亲水的β-CD作为外壳。染料局部的高浓度导致荧光的大大增强,同时亲水高分子层赋予了探针良好的水分散性和降解性。生物学评估表明该探针具有降低的生物毒性及良好的细胞成像效果。凭借探针的简易性及细胞染色的高效性,使用波长较长的AIE染料会进一步加速活体特异性成像探针的发展。第三章:我们通过2,4-二羟基二苯甲酮和水合肼的一步缩合法制备出具有良好AIE性能的二苯甲酮吖嗪染料,然后通过两步法聚合出可降解BPA-PEG2000聚氨酯类化合物。荧光纳米探针包含有以BPA染料组成的疏水核心和亲水PEG作为封装基质的亲水层。细胞评估结果表明合成的BPA-PEG2000纳米颗粒具有良好的生物相容性,我们还进一步研究了该探针在生物医学中的应用。第四章:我们通过Phe-Am和Cys之间的巯基-烯反应合成出AIE染料侧链功能化的L-半胱氨酸,然后在下一步反应中转变成可聚合的NCAs单体。带氨基的PEG链引发NCAs的开环聚合反应制备出有AIE特性的聚氨基酸可降解荧光高分子。制备出的mPEG5000-Cys-Phe具有良好的水分散性、杰出的荧光性能以及细胞染色效果。